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可樂定/Clonidine

 藥
 品
 名
 稱
可樂定
 英
 文
 藥
 名
Clonidine
 其
 他
 名
 稱
Chlofazoline、Atensina、Catapres、Catapresan、Clonidine Hydro-chloride、Isoglaucon、ST-155、苯胺咪唑啉、催壓降、可樂寧、氯壓定、血壓得平、壓泰生、鹽酸可樂定、110降壓藥、快速無癮戒毒片(Rapid Detoxication)。
 藥
 理
 作
 用
(1) 可樂定是α受體激動劑。
(2)可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經沖動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。
(3)鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%-20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低,使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。
(4)臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。
(5)急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。
(6)可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱,但其治療機制不明,可能通過穩(wěn)定周圍 血管發(fā)揮作用?赡芡ㄟ^抑制腦內α受體活性戒阿片癮。
 臨
 床
 應
 用
(1)高血壓(不作為第一線用藥)。
(2)高血壓急癥。 
(3)偏頭痛、絕經期潮熱、痛經,以及戒絕阿片癮毒癥狀。
 禁
 忌
 癥
對可樂定過敏者。
 不
 良
 反
 應
大部分不良反應輕微,并隨用藥過程而減輕。
常見:最常見口干(與劑量有關),昏睡,頭暈,精神抑郁,便秘和鎮(zhèn)靜,性功能降低和夜尿多,瘙癢,惡心、嘔吐,失眠,蕁麻疹、血管神經性水腫風疹,疲勞,直立性癥狀,緊張和焦躁,脫發(fā),皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛,乏力,戒斷綜合征,短暫肝功能異常。
少見:肌肉關節(jié)痛,心悸、心動過速、心動過緩,下肢痙攣,排尿困難,男性乳房發(fā)育,尿潴留,更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭,心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)片劑75μg;注射劑1ml:0.15mg。
 注
 意
 事
 項
(1)長期服用可致水、鈉潴留。
(2)與噻嗪類利尿劑合用,可增加降壓效果,消除水、鈉潴留,并可減少耐藥性及用藥劑量。
(3)突然停藥可致暫時性交感神經活動亢進。
(4)與三環(huán)抗抑郁藥及β受體阻斷劑并用,本品作用減弱。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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