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甲氧氯普胺/Metoclopramide

 藥
 品
 名
 稱
甲氧氯普胺
 英
 文
 藥
 名
Metoclopramide
 其
 他
 名
 稱
AHR-3070c、Maxolon、Metoclopramide Dihydrochloride、Meto-clopramide Hydrochloride,Paspertin、Primperan、滅吐靈、滅吐寧、胃復(fù)安、鹽酸甲氧氯普胺、甲氧氯普胺二鹽酸鹽。
 藥
 理
 作
 用
本品為第一代胃動力藥,它的藥理作用機(jī)制主要為拮抗多巴胺-D2受體,也具有激動5-羥色胺-4(5-HT4)受體的作用。作用部位主要為上消化道,促進(jìn)胃、食管、上段小腸的動力。它對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的效應(yīng),主要通過拮抗D2受體,抑制化學(xué)感受區(qū)(CTZ)而止吐,也作用于錐體外系統(tǒng),抑制泌乳素抑制因子,興奮泌乳激素的分泌。從而促使乳腺增生和乳汁分泌,產(chǎn)生催乳作用。 
本品口服易吸收,入血后約13%-22%迅速與血漿蛋白結(jié)合?诜、肌注及靜注后分別于30-60、10-15及1-3分鐘起效,持續(xù)時間1-3小時。半衰期為4-6小時。經(jīng)肝代謝,約口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物形式隨尿排出,也可從乳汁排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于胃腸道x線鋇劑造影前用藥,以利于鋇劑通過及插管順利。用于功能性消化不良,胃癱,止吐。也用于哺乳期乳汁不足。
 禁
 忌
 癥
(1)嗜鉻細(xì)胞瘤、癲癇、進(jìn)行放療或化療的乳癌患者、機(jī)械性腸梗阻和胃腸出血等禁用,孕婦不宜用。
(2)接受單胺氧化酶抑制藥,三環(huán)類抗抑郁癥藥和擬交感胺類藥物的病人。
 不
 良
 反
 應(yīng)
一般劑量時的不良反應(yīng)為嗜睡、疲倦、乏力,偶見激動、便秘、腹瀉腹痛、蕁麻疹、口干、舌或眶周水腫,頭頸發(fā)硬、溢乳、閉經(jīng)、低血壓、高血壓、心動過速、心動過緩和高鐵血紅蛋白血癥等。較大劑量可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng),如突然斜頸、面部肌肉抽動、發(fā)言困難、不自主運(yùn)動等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)片劑5mg,10mg,20mg;注射劑1ml:10mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)遇光變黃時毒性增大,不可使用。
(2)注射后偶可引起體位性低血壓。
(3)對胎兒的影響尚待進(jìn)一步研究,妊娠初期不宜使用,嬰兒慎用。老年人不宜長期應(yīng)用。小兒和老人長期大劑量使用可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)。
(4)忌與阿托品等抗膽堿藥合用,以免本品止吐作用減弱。
(5)與鹽酸氯丙嗪等吩噻嗪類藥合用可增加本品錐體外系副作用。
(6)與西咪替丁合用可降低后者生物利用度。
(7)與乙醇合用可加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。
(8)由于本品能增加乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環(huán)素的吸收及減少地高辛的吸收,故與它們合用時,應(yīng)調(diào)整這些藥的劑量。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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