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藥 品 名 稱 | 蒿甲醚 |
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英 文 藥 名 | Artemtherin |
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其 他 名 稱 | Artemethefin、甲基還原青蒿素、血防靈。 |
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藥 理 作 用 |
本品是國(guó)內(nèi)通過(guò)構(gòu)效關(guān)系研究而找到的一種青蒿素衍生物，有α、β二型，α型為粘性油，β型為無(wú)色片狀結(jié)晶，臨床應(yīng)用為α、β二型的混合物，以β型為主。對(duì)瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期無(wú)性生殖體有較強(qiáng)殺滅作用，能干擾表膜—線粒體功能，抑制原蟲(chóng)蛋白合成。為高效、速效、低毒的抗瘧藥，但對(duì)惡性瘧配子體無(wú)作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，其抗瘧作用為青蒿素的10-20倍。本品毒性較低，但有一定的胚胎毒性，主要表現(xiàn)在胚胎吸收。本品對(duì)惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險(xiǎn)型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達(dá)100%。用藥后2日內(nèi)多數(shù)病例血中原蟲(chóng)轉(zhuǎn)陰并退熱。復(fù)燃率8%，較青蒿素低。與伯氨喹合用可進(jìn)一步降低復(fù)燃率。本品并能促使血吸蟲(chóng)成蟲(chóng)肝移和死亡，對(duì)不同發(fā)育階段的血吸蟲(chóng)童蟲(chóng)亦有效，以蟲(chóng)齡1周的童蟲(chóng)對(duì)本品最敏感，對(duì)雌蟲(chóng)作用較雄蟲(chóng)明顯。臨床還試用于急性上呼吸道感染的高熱病人，進(jìn)行對(duì)癥處理，取得較好療效，退熱效應(yīng)一般在肌內(nèi)注射后半小時(shí)左右即開(kāi)始出現(xiàn)，體溫呈現(xiàn)梯形逐漸下降，4-6小時(shí)左右再逐漸回升，無(wú)體溫驟降現(xiàn)象，退熱作用穩(wěn)定可靠。本品肌注后病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發(fā)生虛脫等不良反應(yīng)。 本品體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)迅速，排泄快，靜脈注射后24-72小時(shí)大部分藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據(jù)實(shí)驗(yàn)顯示，本品在體內(nèi)存在脫醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8%-49．5%。人體肌注后吸收快且完全，肌注一次lOmg/kg后，血藥達(dá)峰時(shí)間為7小時(shí)，峰值達(dá)0.8μg/ml左右，半衰期為13小時(shí)。在體內(nèi)廣泛分布，腦組織最多，肝腎次之。主要從腸道排出，其次由尿排泄。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于各種瘧疾及抗氯喹惡性瘧及腦型瘧的急救和治療，亦用于血吸蟲(chóng)病的治療和高熱病人的退熱。 |
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禁 忌 癥 | |
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不 良 反 應(yīng) | 本品不良反應(yīng)輕微，偶見(jiàn)低熱、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、網(wǎng)織紅細(xì)胞一過(guò)性減少等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 膠囊劑25mg，40mg，0.1g。油注射劑1ml：80mg，1ml：0.1g，2ml：0.2g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)妊娠初3個(gè)月內(nèi)慎用，對(duì)中、晚期妊娠較安全。 (2)注射劑為油針劑，遇冷有凝固現(xiàn)象，可微溫溶解后使用。 (3)苯巴比妥可誘導(dǎo)本品脫醚甲基，使代謝加快。 (4)復(fù)方蒿甲醚片，每片含蒿甲醚0.02g、本芴醇0.12g口服，首次4片，以后第8、24、48小時(shí)各服4片，總量16片；兒童劑量按年齡遞減。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
