| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1482251A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2004.03.17 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03153285.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.14 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 生物催化紫杉醇側(cè)鏈?zhǔn)中院铣膳c紫杉醇半合成 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C12P17/02 |
| 分類(lèi)號(hào) | C12P17/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 閻家麒 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 閻家麒 |
| 地址 | 100021北京市朝陽(yáng)區(qū)華威北里33號(hào)樓505室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種紫杉醇C-13側(cè)鏈合成方法，其特征在于采用生物催化方法水解拆分外消旋體生成手性輔劑(-)-(1R，2S)化合物，作為側(cè)鏈合成的起始材料。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種生物催化手性合成紫杉醇側(cè)鏈和半合成紫杉醇的新方法。首先采用動(dòng)物肝丙酮粉催化方法拆分消旋體反式-2-苯基環(huán)己醇的乙酯，得到的(-)-反式-2-苯基環(huán)己醇作為β-內(nèi)酰胺型側(cè)鏈的關(guān)鍵中間體。(-)-反式-2-苯基環(huán)己醇與巴豆酰氯反應(yīng)，經(jīng)臭氧解、NaBH4還原，三異丙基硅氯保護(hù)，得到手性輔劑甘醇酸酯。該手性輔劑再與三甲基硅亞胺反應(yīng)、乙基乙烯基醚處理，將乙酰氧基置換為乙氧乙基，制得側(cè)鏈前體即順-1-苯基-3-(1-乙氧乙基)-4-苯基氮雜環(huán)丁酮。母核10-脫乙酰巴卡亭III的C-13羥基作醇鋰鹽處理，醇鋰與β-內(nèi)酰胺側(cè)鏈前體反應(yīng)具有一定的立體選擇性。該側(cè)鏈前體直接與金屬醇鹽10-dab反應(yīng)，縮合成為紫杉醇。 |
| 國(guó)際公布 |
