公開(公告)號
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CN1183156C
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公開(公告)日
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2005.01.05
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申請(專利)號
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CN00807063.6
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申請日期
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2000.02.23
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專利名稱
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雜環(huán)化合物、其中間體和彈性蛋白酶抑制劑
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主分類號
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C07K5/103
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分類號
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C07K5/103;C07K5/083;C07D239/54;C07D233/34;A61K38/55;A61P43/00;A61P11/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.3.3 JP 56052/1999
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申請(專利權(quán))人
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大日本制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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佐藤文憲;井上泰尚;面谷智喜
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地址
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日本大阪府大阪市
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP2000/001022 2000.2.23
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進(jìn)入國家日期
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2001.11.01
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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羅才希
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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一種下式(I-a)的雜環(huán)化合物或其酯或其鹽:其中*是指用*標(biāo)記的碳原子是非對稱碳原子,A和B相同或者不同并且各自為亞甲基、-CH2CO-或-COCH2-,D為下式的雜單環(huán)基:其中D1為亞甲基或者亞乙基,并且這些基團(tuán)可以任選被氧代基取代,G環(huán)為5-或6元、飽和或者不飽和、任選具有其它氮原子的雜單環(huán)基,并且所述雜環(huán)基任選被取代基T1取代,其中T1為選自下列基團(tuán)的相同或者不同的1至3個基團(tuán):(i)氧代基,和(ii)低級烷基,R1和R2相同或不同而且各自為低級烷基,R3和R4互不相同,各自為氫原子或者羥基,或者二者一起形成氧代基,R5為下式的基團(tuán):其中X1和X2為鹵素原子,Y1為鹵素原子、低級烷氧基羰基或者芳烷基氨基羰基或者下式的基團(tuán):其中U為氧原子,Q為鄰亞苯基,n為0或者1,并且m為0。
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摘要
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以通式(I-a)表示的雜環(huán)化合物、其酯或其鹽;以及含其作為活性成分的人中性彈性蛋白酶抑制劑等,其中A和B相同或不同并且各自為任選被氧代基取代的低級亞烷基;D為任選被氧代基取代的單環(huán)或者雙環(huán)雜環(huán)基;R1和R2相同或者不同并且各自為低級烷基; R3和R4互不相同并且各自為氫或者羥基,或者R3和R4一起形成氧代基;R5為2-苯并噁唑基、三氟甲基、芐氨基羰基等!
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國際公布
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WO2000/052032 日 2000.9.8
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