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轉(zhuǎn)移素衍生物及其用途

公開(公告)號 CN1756765A  
公開(公告)日 2006.04.05  
申請(專利)號 CN200480006089.7  
申請日期 2004.01.05  
專利名稱 轉(zhuǎn)移素衍生物及其用途  
主分類號 C07K14/47(2006.01)I  
分類號 C07K14/47(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.6 US 10/337,105  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 藤井信孝;土井隆一郎;大石真也  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2004-01-05 PCT/IB2004/000606  
進(jìn)入國家日期 2005.09.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 下式表示的轉(zhuǎn)移素衍生物,或其鹽: X-AA1-AA2-AA3-AA4-Z(I) 其中X為下式表示的基團(tuán): 其中Y為下式表示的基團(tuán): 或 其中R1、R2、R3和R4各自選自氫原子或C1-6烷基, W1和W2各自選自氫原子、C1-6烷基、C6-14芳基或雜環(huán)基, R為下式表示的基團(tuán): 或 n為0、1或2, AA1為天然或非天然的芳香族基酸, AA2為Gly、Ala、Pro或Pic, AA3為脂肪族氨基酸, AA4為堿性氨基酸或瓜氨酸, 以及Z選自: (i)天然或非天然的芳香族氨基酸,或其酰胺,或其酯, (ii)下式表示的基團(tuán): 其中n1為0、1或2, (iii)下式表示的基團(tuán): 其中n2為0、1或2,或 (iv)下式表示的基團(tuán): 其中n2為0、1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及由式X-AA1-AA2-AA3-AA4-Z(I)表示的轉(zhuǎn)移素衍生物,或其鹽,或其前藥,所述的化合物具有癌癥轉(zhuǎn)移抑制活性和癌癥增殖抑制活性。本發(fā)明還涉及這些衍生物作為預(yù)防或治療癌癥的藥物的用途。  
國際公布 2004-07-22 WO2004/060264 英  
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