公開(公告)號
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CN1633291A
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公開(公告)日
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2005.06.29
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申請(專利)號
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CN03803953.2
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申請日期
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2003.02.11
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專利名稱
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2-噁唑胺及其作為5-HT2B受體拮抗劑的應用
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主分類號
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A61K31/421
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分類號
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A61K31/421;A61K31/422;A61P1/00;C07D263/48;C07D413/04
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.2.13 GB 0203412.2
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申請(專利權)人
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藥物基因實驗室有限公司
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發(fā)明(設計)人
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A·W·奧克斯福德;R·A·博爾曼;R·A·科爾曼;K·L·克拉克;G·海德;J·A·阿徹;A·阿利;N·V·哈里斯
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地址
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英國赫特福德郡
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頒證日
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國際申請
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PCT/GB2003/000552 2003.2.11
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進入國家日期
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2004.08.13
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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英國;GB
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主權項
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式I化合物或其可藥用鹽在制備用于治療可通過拮抗5-HT2B受體來減輕的病癥的藥物中的應用:其中R1和R4當中有一個選自H和取代或未取代的C1-6烴基、C3-7環(huán)烴基、C3-7環(huán)烴基-C1-4烴基和苯基-C1-4烴基;R1和R4當中另一個是取代或未取代的C9-14芳基;R2和R3:(i)獨立地選自H、R、R′、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6,其中n是1-4,且R5和R6獨立地選自H和R,其中R是取代或未取代的C1-4烴基,且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烴基,或者(ii)與它們所連接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7雜環(huán)基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物:其中R1和R4當中有一個選自H和取代或未取代的C1-6烴基、C3-7環(huán)烴基、C3-7環(huán)烴基-C1-4烴基和苯基-C1-4烴基;R1和R4當中另一個是取代或未取代的C9-14芳基;R2和R3:(i)獨立地選自H、R、R′、SO2R、C(=O)R、(CH2)nNR5R6,其中n是1-4,且R5和R6獨立地選自H和R,其中R是取代或未取代的C1-4烴基,且R′是取代或未取代的苯基-C1-4烴基,或者(ii)與它們所連接的氮原子一起形成取代或未取代的C5-7雜環(huán)基;它們作為藥物,特別是用于治療可通過拮抗5-HT2B受體來減輕的病癥的藥物的應用。
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國際公布
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WO2003/068226 英 2003.8.21
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