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用作抗糖尿病和抗肥胖癥試劑的取代雜環(huán)衍生物及方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 百時美施貴寶公司/P·T·W·程;S·陳;C·Z·丁;T·F·赫爾潘
公開(公告)號 CN1665500A  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號 CN03816038.2  
申請日期 2003.07.08  
專利名稱 用作抗糖尿病和抗肥胖癥試劑的取代雜環(huán)衍生物及方法  
主分類號 A61K31/41  
分類號 A61K31/41;A61K31/42;A61K31/50;A61K31/52;A61K31/435  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.9 US 60/394,553  
申請(專利權(quán))人 百時美施貴寶公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 P·T·W·程;S·陳;C·Z·丁;T·F·赫爾潘  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/021331 2003.7.8  
進入國家日期 2005.01.06  
專利代理機構(gòu) 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 趙蓉民;路小龍  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有結(jié)構(gòu)的化合物,其中m為0、1或2;n為0、1或2;Q為C或N;A為(CH2)x,其中x為1至5;或A為(CH2)x1,其中x1為1至5,在鏈的任意位置插入了烯鍵或炔鍵;或A為-(CH2)x2-O-(CH2)x3-,其中x2為0至5,x3為0至5,條件是x2或x3中至少有一個不為0;B為一個鍵或為(CH2)x4,其中x4為1至5;X為CH或N;X2為C、N、O或S;X3為C、N、O或S;X4為C、N、O或S;X5為C、N、O或S;X6為C、N、O或S;條件是X2、X3、X4、X5和X6中的至少一個為N;X2、X3、X4、X5或X6中的至少一個為C;R1為H或烷基;R2為H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基,或氰基;R2a、R2b和R2c可以相同或不同,它們選自H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基,或氰基;R3選自H、烷基、芳烷基、芳氧基羰基、烷氧基羰基、炔氧基羰基、烯氧基羰基、芳基羰基、烷基羰基、芳基、雜芳基、環(huán)雜烷基、雜芳基羰基、雜芳基-雜芳烷基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、雜芳氧基羰基氨基、雜芳基-雜芳基羰基、烷基磺;、烯基磺;、雜芳氧基羰基、環(huán)雜烷氧基羰基、雜芳基烷基、氨基羰基、取代的氨基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、雜芳基烯基、環(huán)雜烷基-雜芳基烷基、羥基烷基、烷氧基、烷氧基芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基芳氧基羰基、芳基雜芳基烷基、芳烷基芳烷基、芳氧基芳烷基、鹵代烷氧基芳氧基羰基、烷氧基羰基芳氧基羰基、芳氧基芳氧基羰基、芳基亞磺酰基芳基羰基、芳基硫代芳基羰基、烷氧基羰基芳氧基羰基、芳基烯氧基羰基、雜芳氧基芳基烷基、芳氧基芳基羰基、芳氧基芳基烷氧基羰基、芳基烯氧基羰基、芳基烷基羰基、芳氧基烷氧基羰基、芳基烷基磺;⒎蓟虼驶、芳基烯基磺;㈦s芳基磺;⒎蓟酋;、烷氧基芳基烷基、雜芳基烷氧基羰基、芳基雜芳基烷基、烷氧基芳基羰基、芳氧基雜芳基烷基、雜芳基烷氧基芳基烷基、芳基芳基烷基、芳基烯基芳基烷基、芳基烷氧基芳基烷基、芳基羰基芳基烷基、烷基芳氧基芳烷基、芳基烷氧基羰基雜芳基烷基、雜芳基芳基烷基、芳基羰基雜芳基烷基、雜芳氧基芳烷基、芳基烯基雜芳基烷基、芳基氨基芳烷基、氨基羰基芳基芳基烷基;Y是CO2R4,其中R4為H或烷基、或前體藥物酯;或Y是C-連接的1-四唑、結(jié)構(gòu)為P(O)(OR4a)R5的次膦酸,其中R4a為H或前體藥物酯,R5為烷基或芳基、或結(jié)構(gòu)為P(O)(OR4a)2的膦酸;(CH2)x、(CH2)x(CH2)x2、(CH2)x3、(CH2)x4、(CH2)m,以及(CH2)n可選擇性地被1、2或3個取代基所取代;包括其所有的立體異構(gòu)體、其前體藥物酯和其藥學(xué)上可接受的鹽;并且特別地排除如下所示的結(jié)構(gòu):其中X2=N、X3=C、X4=O或S、Z=O或一個鍵。  
摘要 提供了用作抗糖尿病試劑和抗肥胖癥試劑,并具有結(jié)構(gòu)(I)的化合物,其中m為0、1或2;n為0、1或2; Q為C或N;A為(CH2)x,其中x為1至5;或A為(CH2)x1,其中x1為1至5,在鏈的任意位置插入了烯鍵或炔鍵;或A為-(CH2)x2-O-(CH2)x3-,其中x2為0至5,x3為0至5,條件是x2或x3中至少有一個不為0;B為單鍵或(CH2)x4,其中x4為1至5;X為CH或N;X2為C、N、O或S;X3為C、N、O或S;X4為C、N、O或S;X5為C、N、O或S;X6為C、N、O或S;條件是X2、X3、X4、X5或X6中的至少一個為C,且不包括其中X2=N、X3=C、X4=O或S、Z=O或單鍵的結(jié)構(gòu)(II);R1為H或烷基;R2為H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基或氰基;R2a、R2b和R2c可以相同或不同,選自H、烷基、烷氧基、鹵素、氨基或取代的氨基或氰基;R3和Y如文中所定義,所述化合物可用于治療糖尿病和肥胖癥。  
國際公布 WO2004/004655 英 2004.1.15  
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