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新的無(wú)定形9-脫氧-9A-氮雜-9A-甲基-9A-高紅霉素A、其制備方法和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 普利瓦研究院有限公司/M·杜米克;M·溫柯維克;M·歐斯克;E·麥斯特羅維柯;A·達(dá)尼爾沃斯克;A·杜姆伯維克;Z·尼澤維柯;G·拉扎勒弗斯克;D·菲里克;D·辛斯克;K·拉扎里克;D-K·布卡
公開(公告)號(hào) CN1671725A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03817403.0  
申請(qǐng)日期 2003.07.21  
專利名稱 新的無(wú)定形9-脫氧-9A-氮雜-9A-甲基-9A-高紅霉素A、其制備方法和應(yīng)用  
主分類號(hào) C07H17/08  
分類號(hào) C07H17/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.22 HR P020614A  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 普利瓦研究院有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·杜米克;M·溫柯維克;M·歐斯克;E·麥斯特羅維柯;A·達(dá)尼爾沃斯克;A·杜姆伯維克;Z·尼澤維柯;G·拉扎勒弗斯克;D·菲里克;D·辛斯克;K·拉扎里克;D-K·布卡  
地址 克羅地亞薩格勒布  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/HR2003/000040 2003.7.21  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.01.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國(guó)省代碼 克羅地亞;HR  
主權(quán)項(xiàng) 基本上純的無(wú)定形9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的制備方法,其中該方法包括步驟:a)將9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A物質(zhì)溶于(1)與水混溶或不與水混溶的有機(jī)溶劑,(2)有機(jī)溶劑的混合物,(3)有機(jī)溶劑和水的混合物,或者(4)水和至少一種無(wú)機(jī)酸或有機(jī)酸的混合物;b)從如此制備的溶液中結(jié)晶通式I的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的正交同構(gòu)假多晶型物其中S為與水混溶或不與水混溶的有機(jī)溶劑,所述假多晶型物的特征是正交空間群P212121和包括以下的平均單胞參數(shù):晶軸長(zhǎng)度a=8.2-9.7,b=11.5-13.5和c=44.5-47.0,和晶軸之間的角度α=β=γ=90°;c)分離通式I的正交同構(gòu)假多晶型物;和d)將通式I的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的正交同構(gòu)假多晶型物轉(zhuǎn)化成基本上純的無(wú)定形9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A。  
摘要 基本上純的無(wú)定形9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A。此外,本說(shuō)明書涉及一種由粗制的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A,經(jīng)通式IxH2OxSI的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的正交同構(gòu)假多晶型物制備它的方法,其中其中S代表與水混溶或不與水混溶的有機(jī)溶劑,其特征在于正交空間群P212121,和平均單胞參數(shù)a=8.2-9.7,b=11.5-13.5,c=44.5-47.0,α=β=γ=90°,其中a、b和c代表晶軸長(zhǎng)度,而α、β和γ代表晶軸之間的角度。此外,公開了含有基本上純的無(wú)定形9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的藥物組合物,以及一種通過(guò)施用含有該化合物的藥物組合物治療人和動(dòng)物的細(xì)菌和原生動(dòng)物感染和炎癥相關(guān)疾病的方法。  
國(guó)際公布 WO2004/009608 英 2004.1.29  
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