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8-羥基喹啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 普拉納生物技術(shù)有限公司/凱文·J·巴恩哈姆;伊麗莎白·C·L·高蒂爾;蓋克·B·科克;蓋伊·克里普納
公開(公告)號 CN1681791A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN03821942.5  
申請日期 2003.07.16  
專利名稱 8-羥基喹啉衍生物  
主分類號 C07D215/24  
分類號 C07D215/24;C07D215/26;C07D215/28;C07D215/48;A61K31/47;A61K31/4709;A61P25/28  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.16 AU 2002950217  
申請(專利權(quán))人 普拉納生物技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 凱文·J·巴恩哈姆;伊麗莎白·C·L·高蒂爾;蓋克·B·科克;蓋伊·克里普納  
地址 澳大利亞維多利亞  
頒證日  
國際申請 PCT/AU2003/000914 2003.7.16  
進(jìn)入國家日期 2005.03.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項(xiàng) 一種用于治療、改善和/或預(yù)防神經(jīng)病的方法,它包括向有該需要的患者施用有效量的式I化合物或其鹽、水合物、溶劑合物、衍生物、前藥、互變異構(gòu)體和/或異構(gòu)體:其中R1是H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的;、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、抗氧化劑或?qū)蚍肿;R2是H;任選被取代的烷基;任選被取代的烯基;任選被取代的芳基;任選被取代的雜環(huán)基;任選被取代的烷氧基;抗氧化劑;導(dǎo)向分子;COR6或CSR6,其中R6是H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、羥基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、抗氧化劑、導(dǎo)向分子、OR7、SR7或NR7R8,其中R7和R8相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜環(huán)基;CN;(CH2)nNR9R10、HCNOR9或HCNNR9R10,其中R9和R10相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜環(huán)基,n為1-4;OR11、SR11或NR11R12,其中R11和R12相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜環(huán)基或者一起形成任選被取代的雜環(huán)基;或者SO2NR13R14,其中R13和R14相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜環(huán)基;以及R3、R4、R5、R和R′相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的;、羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的硫基、任選被取代的磺;⑷芜x被取代的亞磺;、任選被取代的磺;被、鹵素、SO3H、胺、CN、CF3、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、抗氧化劑或?qū)蚍肿,限制條件是:(a)當(dāng)R1至R3、R和R′是H時,R4不是Cl或I且R5不是I;(b)當(dāng)R1至R3、R、R′以及R5是H時,R4不是CHO、CHOHCCl3、CH2OCH3、CH2N(C2H5)2、或(c)當(dāng)R1、R5、R′和R是H,R2是CO2H且R3是OH時,R4不是溴、甲基、苯基、羥甲基或三氟甲基;(d)當(dāng)R1、R4、R5和R是H,R2是CO2H且R3是OH時,R′不是溴、碘、甲基、苯基、丙基、苯乙基、庚基、芐氨基甲基、3-氨基丙基、3-羥基丙基、4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、4-氯苯基、3,4-二氯苯基、吡啶-3-基、呋喃-2-甲;、4-氯苯基、3,4-二氯苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-甲氧基苯基或哌啶-2-基;(e)當(dāng)R1、R4、R和R′是H,R2是CO2H且R3是OH時,R5不是苯基、3-羥基丙基、苯乙基、3-氨基丙-1-基或己-1-基;(f)當(dāng)R1、R4、R′和R5是H,R2是CO2H且R3是OH時,R不是N-嗎啉代甲基、溴或苯基;(g)當(dāng)R1、R和R′是H,R2是CO2H且R3是OH時,R4和R5不是氯;(h)當(dāng)R1、R4和R′是H,R2是CO2H且R3是OH時,R和R5不是溴;(i)當(dāng)R1、R、R′和R5是H,R2是CO2Me且R3是OH時,R4不是羥甲基、苯基或溴;(j)當(dāng)R1、R、R4和R5是H,R2是CO2Me且R3是OH時,R′不是4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、吡啶-3-基、芐基、溴、4-氯苯基、3,4-二氯苯基、3-羥基丙基或3-叔丁氧羰基氨基丙基;(k)當(dāng)R1、R、R4和R′是H,R2是CO2Me且R3是OH時,R5不是苯基或3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基;(l)當(dāng)R1、R、R4、R′和R5是H且R2是CO2Me時,R3不是甲苯-4-磺酰氨基、哌嗪-1-基、嗎啉-1-基、哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、3-苯甲;被-1-基、苯乙基、3-叔丁氧羰基氨基丙基、3-羥基丙基、氨基或己-1-基;(m)當(dāng)R1、R4、R′和R5是H,R2是CO2Na且R3是OH時,R不是苯基;(n)當(dāng)R1、R、R4、R′和R5是H且R2是CO2H時,R3不是苯基、4-氯苯基、苯乙基、3-羥基丙基、氨基、嗎啉-1-基、哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、甲苯-4-磺酰氨基、3-苯甲;被-1-基、氨基丙-1-炔基、己-1-基、5-羥基戊-1-基、哌嗪-1-基或2-(1-哌嗪基)嘧啶基;(o)當(dāng)R1、R′和R是H,R2是CO2Me且R3是OH時,R4和R5不是氯;(p)當(dāng)R1、R4、R′和R5是H,R2是CO2Me且R3是OH時,R不是溴;(q)當(dāng)R1、R′和R4是H,R2是CO2Me且R3是OH時,R和R5不是溴;(r)當(dāng)R1、R、R3、R′和R5是H且R2是CO2H時,R4不是苯基、4-氯苯基或苯乙基;(s)當(dāng)R1、R5、R′、R4、R3和R是H時,R2不是2H-四唑-1-基;(t)當(dāng)R1、R5、R4和R是H,R2是CO2H且R3是OH時,R′不是3,5-二氯苯基或4-氟苯基;以及(u)R1至R5、R和R′中的至少一個不是H。  
摘要 本發(fā)明涉及一種治療、改善和/或預(yù)防神經(jīng)病尤其是神經(jīng)變性疾病的方法,它包括向有該需要的患者施用有效量的式(I)化合物。本發(fā)明還涉及式(II)化合物及其制備方法。  
國際公布 WO2004/007461 英 2004.1.22  
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