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一種芳基乙酸的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 杭州師范學(xué)院/章鵬飛;周國(guó)斌
公開(公告)號(hào) CN1683311A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510049166.3  
申請(qǐng)日期 2005.03.02  
專利名稱 一種芳基乙酸的制備方法  
主分類號(hào) C07C57/32  
分類號(hào) C07C57/32;C07C51/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 杭州師范學(xué)院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 章鵬飛;周國(guó)斌  
地址 310012浙江省杭州市文一路222號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州天正專利事務(wù)所有限公司  
代理人 黃美娟;王兵  
國(guó)省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種如化學(xué)式IV的芳基乙酸的制備方法,其特征在于所述的方法是用式IIN-(2,3,4,6-四新戊;葡萄糖基)芳基亞胺在過渡金屬路易斯酸催化下在有機(jī)溶劑中與三甲基硅氰化物進(jìn)行親核加成反應(yīng)得到:式IIIN-(2,3,4,6-四新戊;葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈,N-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈在鹵化氫乙酸溶液中水解得到式IV所述的芳基乙酸;所述的有機(jī)溶劑為四氫呋喃或乙腈或含1~3個(gè)碳原子的氯代烴或含3~4個(gè)碳原子的醇;式II、III中,Piv=(CH3)3CCO;式IV中,Ar為芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料等精細(xì)化學(xué)品中間體芳基乙酸的制備方法;所述的方法是用式II N-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)芳基亞胺在過渡金屬路易斯酸催化下在四氫呋喃或乙腈或含1~3個(gè)碳原子的氯代烴或含3~4個(gè)碳原子的醇中與三甲基硅氰化物進(jìn)行親核加成反應(yīng)得到式IIIN-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈,N-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈在鹵化氫乙酸溶液中水解得到式IV所述的芳基乙酸;本發(fā)明所述的方法原料價(jià)廉易得,成本低;避開使用原料氰化鈉或氫氰酸,操作簡(jiǎn)單安全,反應(yīng)收率高;副產(chǎn)物可有效地回收利用,具有較大的實(shí)施價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。反應(yīng)式如圖:式II、III中,Piv=(CH3)3CCO;式IV中,Ar為芳基。  
國(guó)際公布  
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