| 公開(公告)號(hào) | CN1726195A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380106180.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.09 |
| 專利名稱 | 嘧啶化合物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I;C07D239/22(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.16 GB 0229243.1;2003.2.17 GB 0303589.6;2003.8.7 GB 0318515.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康(英國)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·紐頓;M·拜利 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2003-12-09 PCT/GB2003/005359 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(1)化合物的方法：式(1)其包括a)使式R1-CO-CH2-E的化合物與式R2-CHX1X2的化合物在式R3R4N-C(＝NH)NH2的化合物和催化劑存在下反應(yīng)，生成二氫嘧啶；和b)將步驟a)中制備的二氫嘧啶氧化，生成式(1)化合物其中R1為H或烷基基團(tuán)；R2為H或烷基或芳基基團(tuán)；R3和R4各自獨(dú)立地為H、烷基或芳基，或R3和R4相連，與跟它們相連接的氮一起形成5到7元雜環(huán)；E為H、未取代的烷基基團(tuán)、芳基基團(tuán)或吸電子基團(tuán)；而X1和X2各自獨(dú)立地為離去基團(tuán)，或X1和X2一起代表＝O。 |
| 摘要 | 提供了一種制備式(1)化合物的方法和該方法中有用的中間體。該方法包括使式R1-CO-CH2-E化合物與式R2-CHX1X2化合物在式R3R4N-C(＝NH)NH2化合物和催化劑存在下反應(yīng)，生成二氫嘧啶；和氧化二氫嘧啶，生成式(1)化合物。R1為H或烷基基團(tuán)；R2為H、烷基或芳基基團(tuán)；R3和R4各自獨(dú)立地為H、烷基或芳基，或R3和R4相連，與跟它們相連接的氮一起形成5到7元雜環(huán)；E為H、未取代的烷基基團(tuán)、芳基基團(tuán)或吸電子基團(tuán)；而X1和X2各自獨(dú)立地為離去基團(tuán)，或X1和X2一起代表＝O。 |
| 國際公布 | 2004-07-01 WO2004/054986 英 |
