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取代的1-哌啶-3-基-4-哌啶-4-基-哌嗪衍生物及其作為神經(jīng)激肽拮抗劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 詹森藥業(yè)有限公司/F·E·詹森斯;F·M·索門;B·C·A·G·德貝克;J·E·利奈茨
公開(公告)號 CN1728999A  
公開(公告)日 2006.02.01  
申請(專利)號 CN200380107008.8  
申請日期 2003.12.17  
專利名稱 取代的1-哌啶-3-基-4-哌啶-4-基-哌嗪衍生物及其作為神經(jīng)激肽拮抗劑的用途  
主分類號 A61K31/496(2006.01)I  
分類號 A61K31/496(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.23 EP PCT/EP02/14835  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 F·E·詹森斯;F·M·索門;B·C·A·G·德貝克;J·E·利奈茨  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2003-12-17 PCT/EP2003/051035  
進入國家日期 2005.06.20  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 一種通式(I)的化合物:及其藥學上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學異構(gòu)形式、其N-氧化物形式及其前藥,其中:n為整數(shù),等于0、1或2;m為整數(shù),等于1或2,條件是如果m為2,則n為1;p為整數(shù),等于1或2;q為整數(shù),等于0或1;Q為O或NR3;X為共價鍵或式-O-、-S-或-NR3的二價基團;R3各自獨立為氫或烷基;R1各自獨立選自Ar1、Ar1-烷基和二(Ar1)-烷基;R2為Ar2、Ar2-烷基、二(Ar2)-烷基、Het1或Het1-烷基;Y為共價鍵或式-C(=O)-、-SO2-、>C=CH-R或>C=N-R的二價基團,其中R為CN或硝基;Alk各自獨立代表共價鍵;具有1-6個碳原子的二價直鏈或支鏈、飽和或不飽和烴基;或具有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和或不飽和烴基;各基團任選在一個或多個碳原子上被一個或多個苯基、鹵素、氰基、羥基、甲;桶被〈籐選自氫、烷基、烷氧基、Ar3-氧基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、單-和二(烷基)氨基、單-和二(Ar3)氨基、Ar3、Ar3羰基、Het2及Het2羰基;Ar1為苯基,任選被1、2或3個取代基取代,所述取代基各自獨立地選自鹵素、烷基、氰基、氨基羰基和烷氧基;Ar2為萘基或苯基,各自任選被1、2或3個取代基取代,所述取代基各自獨立地選自鹵素、硝基、氨基、單-和二(烷基)氨基、氰基、烷基、羥基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基和單-和二(烷基)氫基羰基;Ar3為萘基或苯基,任選被1、2或3個取代基取代,所述取代基各自獨立地選自烷氧基、烷基、鹵素、羥基、Ar1羰基氧基羰基、吡啶基、嗎啉基、吡咯烷基、咪唑并[1,2-α]吡啶基、嗎啉基羰基、吡咯烷基羰基、氨基和氰基;Het1為單環(huán)雜環(huán)基團,選自吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基;或雙環(huán)雜環(huán)基團,選自喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基和4a,8a-二氫-2H-苯并吡喃基;各雜環(huán)基團可任選在任何原子上被一個或多個選自鹵素、氧代基和烷基的基團取代;Het2為單環(huán)雜環(huán)基團,選自四氫呋喃基、吡咯烷基、間二氧雜環(huán)戊烯基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、嗎啉基、二噻烷基、硫代嗎啉基、哌嗪基、咪唑烷基、四氫呋喃基、2H-吡咯基、吡咯啉基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、噁唑基、異噁唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基和三嗪基;或雙環(huán)雜環(huán)基團,選自苯并哌啶基、喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、異吲哚基、苯并吡喃基、苯并咪唑基、咪唑并[1,2-α]吡啶基、苯并噁唑基、苯并異噁唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并[2,1,3]噁二唑基、咪唑并[2,1-b]噻唑基、2,3-二氫苯并[1,4]二氧雜環(huán)己烯基和八氫苯并[1,4]二氧雜環(huán)己烯基;各個基團可任選被一個或多個選自Ar1、Ar1烷基、Ar1烷氧基烷基、鹵素、羥基、烷基、烷基羰基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、哌啶基、吡啶基、吡咯基、噻吩基、氧代基和噁唑基的基團取代;且烷基為具有1-6個碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基,任選在一個或多個碳原子上被一個或多個選自苯基、鹵素、氰基、氧代基、羥基、甲;桶被幕鶊F取代。  
摘要 本發(fā)明涉及具有神經(jīng)激肽拮抗活性的取代的1-哌啶-3-基-4-哌啶-4-基-哌嗪衍生物,特別是NK1拮抗活性、結(jié)合的NK1/NK3拮抗活性及結(jié)合的NK1/NK2/NK3拮抗活性,其制備,包含其的組合物及其作為藥物的用途,特別是用于治療精神分裂癥、嘔吐、焦慮及抑郁、腸應(yīng)激綜合癥(IBS)、生理節(jié)律紊亂、內(nèi)臟痛、神經(jīng)性炎癥、哮喘、排尿障礙如尿失禁及痛覺。本發(fā)明化合物可以通式(I)表示并且還包含其藥學上可接受的酸或堿加成鹽、其立體化學異構(gòu)形式、其N-氧化物形式及其前藥,其中所有取代基如權(quán)利要求1所定義。由于其通過阻斷神經(jīng)激肽受體而拮抗速激肽作用的能力,且特別是通過阻斷NK1、NK2及NK3受體而拮抗P物質(zhì)、NeurokininA和NeurokininB的作用,本發(fā)明化合物可作為藥物使用,特別是預(yù)防及治療速激肽介導的病癥,例如中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙,特別是精神分裂癥、抑郁、焦慮癥、與應(yīng)激相關(guān)的疾病、睡眠障礙、認知障礙、個性障礙、飲食障礙、神經(jīng)變性疾病、成癮障礙、情緒障礙、性功能障礙、疼痛及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的病情;炎癥;變應(yīng)性疾病;嘔吐;胃腸疾病,特別是腸應(yīng)激綜合癥(IBS);皮膚疾;血管痙攣疾;纖維化及膠原疾;與免疫增強或抑制相關(guān)的疾病及風濕性疾病和體重控制。  
國際公布 2004-07-08 WO2004/056364 英  
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