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與脫氫表雄酮或衍生物組合的選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 內(nèi)部研究股份有限公司/F·拉布里
公開(公告)號(hào) CN1240388C  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99809572.9  
申請(qǐng)日期 1999.06.10  
專利名稱 與脫氫表雄酮或衍生物組合的選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號(hào) A61K31/565(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/565(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.6.11 US 09/096,284  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 內(nèi)部研究股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·拉布里  
地址 加拿大魁北克  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1999-06-10 PCT/CA1999/000538  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.02.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 徐 迅  
國(guó)省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項(xiàng) 性類固醇前體聯(lián)合選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途:其中性類固醇前體選自脫氫表雄酮、硫酸脫氫表雄酮、雄-5-烯-3β,17β-二醇和體內(nèi)能轉(zhuǎn)化成任何上述性類固醇前體的前體藥物,選自EM-1304、EM-1305-CS、EM-1397、EM-1400、EM-1410、EM-1474-D;所述選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑是2S構(gòu)型的具有光學(xué)活性的苯并吡喃化合物,或其藥物學(xué)上可接受的鹽,所述苯并吡喃化合物具有分子結(jié)構(gòu):其中G3選自氫、甲基和乙基;其中D是-OCH2CH2N(R3)R4,其中R3、R4和它們連接的氮一起為哌啶子基;其中R1和R2分別選自氫、羥基、和在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成羥基的部分;其特征在于,用于制備治療以下疾。焊吣懝檀佳Y、高脂血癥、動(dòng)脈粥樣硬化骨質(zhì)疏松的藥物。  
摘要 用于易感溫血?jiǎng)游锇ㄈ耍幬镏委熀?或預(yù)防骨質(zhì)疏松、乳房癌、高膽固醇血癥、高脂血癥或動(dòng)脈粥樣硬化的新方法,包括給予選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,尤其是具有通式(I)的化合物,和選自脫氫表雄酮、硫酸脫氫表雄酮、雄-5-烯-3β,17β-二醇的許多性類固醇前體,和在體內(nèi)能轉(zhuǎn)化成上述前體之一的化合物。另外,對(duì)藥物治療和/或預(yù)防骨質(zhì)疏松癥出現(xiàn),公開了將二膦酸鹽與選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑和/或性類固醇前體聯(lián)合給予。也包括了用于本發(fā)明活性組分輸送和藥盒的藥物組合物。  
國(guó)際公布 1999-12-16 WO1999/063974 英  
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