| 公開(公告)號 | CN1742007A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申請(專利)號 | CN200480002685.8 |
| 申請日期 | 2004.01.20 |
| 專利名稱 | 甾族激素核受體的吲哚衍生物調(diào)控劑 |
| 主分類號 | C07D409/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/06(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.22 US 60/441,947 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·G·貝爾;K·加瓦蒂那納斯;D·L·格納特;T·A·格雷賽;P·K·賈達夫;P·A·蘭德;M·I·斯坦柏格 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-20 PCT/US2004/000017 |
| 進入國家日期 | 2005.07.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式化合物：其中R1代表(C3-C7)環(huán)烷基、(C2-C6)炔基、芳基、雜環(huán)、稠合雜環(huán)，或者取代的芳基、雜環(huán)或稠合雜環(huán)；R2代表(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜環(huán)、取代的條環(huán)、(C1-C4)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C4)烷基-雜環(huán)、(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、鹵代(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、氰基(C1-C6)烷基、硝基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、NH(C1-C4)烷基胺、N，N-(C1-C4)二烷基胺、(C1-C4)烷基-NH(C1-C4)烷基胺或(C1-C4)烷基-N，N-(C1-C4)二烷基胺；R3代表(C1-C6)烷基、鹵代(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C4)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基、芳基，或者R2和R3與它們所連接的碳原子一起構(gòu)成(C3-C7)環(huán)烷基或雜環(huán)基，其條件是若R1至R3都代表芳基，則R4、R5或R7中至少一個不是氫；R4代表氫、鹵代、羥基、氨基、硝基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C4)烷基-(C3-C7)環(huán)烷基、芳基、鹵代芳基、雜環(huán)、NH(C1-C4)烷基胺、N，N-(C1-C4)二烷基胺、NHSO2R8、N(CH3)SO2R8、NHCOR12、SO2R9、CHO或OR10；R5代表氫、鹵代、羥基、氨基、硝基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基或OR11；R6代表氫、鹵代、(C1-C6)烷基或(C3-C7)環(huán)烷基；R7代表氫、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C1-C4)烷基-CONH2、COOH、(C1-C4)烷基-COOH、COOCH3、(C1-C4)烷基-COOCH3或SO2-苯基；R8和R9各自在每次出現(xiàn)時獨立地代表氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、(C1-C4)烷基-雜環(huán)、(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)、NH(C1-C4)烷基胺或N，N-(C1-C4)二烷基胺；R10和R11各自獨立地代表(C3-C7)環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、(C1-C4)烷基-芳基、(C1-C4)烷基-取代的芳基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、(C1-C4)烷基-雜環(huán)或(C1-C4)烷基-取代的雜環(huán)；以及R12代表(C1-C6)烷基，其條件是若R1至R3都代表芳基，則R4、R5或R7中至少一個不是氫；或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式I化合物或其藥學上可接受的鹽，包含有效量式I化合物與適合的載體、稀釋劑或賦形劑的組合的藥物組合物，以及治療生理學障礙、特別是充血性心臟疾病的方法，包括對需要這種治療的患者給以有效量式I化合物。 |
| 國際公布 | 2004-08-12 WO2004/067529 英 |
