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作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑的氮雜雙環(huán)雜環(huán)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司/余貴學(xué);威廉·R·尤因;阿馬倫德拉·B·米基利內(nèi)尼;安納珀?duì)柤{·潘德里;布魯斯·A·埃爾斯沃思;菲利普·M·謝爾;塞繆爾·格里茨;孫崇慶;內(nèi)特森·默魯格桑;吳錫茂
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1918164A  
公開(kāi)(公告)日 2007.02.21  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480041904.3  
申請(qǐng)日期 2004.12.17  
專(zhuān)利名稱 作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑的氮雜雙環(huán)雜環(huán)  
主分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)N;C07D237/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.19 US 60/531,451;2004.12.17 US 11/016,198  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 余貴學(xué);威廉·R·尤因;阿馬倫德拉·B·米基利內(nèi)尼;安納珀?duì)柤{·潘德里;布魯斯·A·埃爾斯沃思;菲利普·M·謝爾;塞繆爾·格里茨;孫崇慶;內(nèi)特森·默魯格桑;吳錫茂  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-17 PCT/US2004/042878  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.08.21  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物 包括所有藥學(xué)上可接受的鹽及立體異構(gòu)體, 其中: R1選自鹵素、氰基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基氧基、雜芳基氧基、-NR8R9、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8COR9、-NR8CONR8R9、-NR8CO2R9、-OCONR8R9、-NR8S(O)pR9、-NR8S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pOR9及-OS(O)pNR8R9; R2選自鹵素、氰基、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、芳基氧基、雜芳基氧基、-NR8R9、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8COR9、-NR8CONR8R9、-NR8CO2R9、-OCONR8R9、-NR8S(O)pR9、-NR8S(O)pNR8R9、-NR8S(O)pOR9及-OS(O)pNR8R9; R3選自H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基及雜芳基烷基; 當(dāng)n為雙鍵時(shí),則R4不存在; 當(dāng)n為單鍵時(shí),則R4選自H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基及雜芳基烷基; 當(dāng)m為單鍵時(shí),則R5選自鹵素、-OR8、-NR8R9、-OCONR8R9、-NCR8、-NCO2R8、及-NR8S(O)pR9, 其中R5基團(tuán)具有小于200原子質(zhì)量單位的分子量; 當(dāng)m為雙鍵時(shí),則R5為O; R8及R9獨(dú)立地選自H、烷基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、及雜芳基烷基; R8及R9可一起形成4、5、6、或7員雜環(huán)基環(huán)或5或6員雜芳基環(huán); m為單鍵或雙鍵; n為單鍵或雙鍵; 當(dāng)m為單鍵時(shí),則n為雙鍵; 當(dāng)m為雙鍵時(shí),則n為單鍵;且 p為1或2的整數(shù)。  
摘要 本申請(qǐng)描述式I化合物,含有至少一種式I化合物及任選地一個(gè)或多個(gè)其它治療藥的藥物組合物,以及單獨(dú)地使用式I化合物及與一個(gè)或多個(gè)其它治療藥組合使用的治療方法。所述化合物具有通式I,包括所有前藥、藥學(xué)上可接受的鹽及立體異構(gòu)體,R1,R2,R3,R4,R5,m及n如同本文中所述。  
國(guó)際公布 2005-07-14 WO2005/063762 英  
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