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取代的2-吡啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-吡啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會社/T·加雷特;P·拉德諾斯;A·洛切德;S·馬古雷;A·內(nèi)德萊克;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊
公開(公告)號 CN1247585C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN02818338.X  
申請日期 2002.09.19  
專利名稱 取代的2-吡啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮及7-吡啶基-2,3-二氫咪唑并[1,2-A]嘧啶-5(1H)酮衍生物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.9.21 EP 01402432.7;2002.2.28 EP 02290489.0  
申請(專利權(quán))人 賽諾菲 安萬特;三菱制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·加雷特;P·拉德諾斯;A·洛切德;S·馬古雷;A·內(nèi)德萊克;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請 2002-09-19 PCT/EP2002/011128  
進(jìn)入國家日期 2004.03.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽,式中,X表示2個氫原子、1個硫原子、1個氧原子或1個C1-2烷基和1個氫原子;Y表示鍵、羰基、羥基亞氨基亞甲基、二氧戊環(huán)基;或者可被1或2個C1-6烷基、芐基、羥基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵化烷基、氨基、乙酰氨基或苯基任意取代的亞甲基;R1表示可被C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芐基或鹵素原子任意取代的2,3或4-吡啶環(huán);當(dāng)Y表示鍵,可任意取代的亞甲基、羥基亞氨基亞甲基、二氧戊環(huán)基或羰基時,R2表示可被羥基、C6,10芳氧基或C6,10芳氨基任意取代的C1-6烷基;C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、苯硫基、芐基、苯環(huán)、1,2二氫化茚環(huán)、5,6,7,8-四氫化萘環(huán)、萘環(huán)、吡啶環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);所述芐基或所述環(huán)可任選地被1-4個選自C1-6烷基、亞甲二氧基、鹵素原子、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5單烷基氨基、C2-10二烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6,10芳基羰基氨基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的取代基取代;R3表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子;R4表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子;R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵素原子;條件是當(dāng)R3和R4各表示氫原子時,R5不是氫原子;當(dāng)m等于0,p等于1、2或3,當(dāng)m等于1,p等于0、1或2,當(dāng)m等于2,p等于0或1;以及n表示0至3。  
摘要 本發(fā)明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽,∴式中:X表示2個氫原子、1個硫原子、1個氧原子或1個C1-2烷基和1個氫原子;Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、氧原子、硫原子、磺;嗧炕、羰基、羥基亞氨基亞甲基、二氧戊環(huán)基、可任意取代的氮原子;或者可任意取代的亞甲基;R1表示可任意取代的2,3或4-吡啶環(huán);R2可表示任意的C1-6烷基;C3-6環(huán)烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、苯硫基、芐基、苯環(huán)、1,2二氫化茚環(huán)、5,6,7,8-四氫化萘環(huán)、萘環(huán)、吡啶環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán);R3和R4各分別表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子;R5表示氫原子、C1-6烷基或鹵素原子;條件是當(dāng)R3和R4各表示氫原子時,R5不是氫原子。本發(fā)明還涉及一種含有作為活性成分的所述衍生物或其鹽的藥物,所述藥物用來預(yù)防和/或治療由GSK3β或GSK3β和cdk5/p25的異;钚砸鸬纳窠(jīng)退化性疾病,如阿耳茨海默氏病。  
國際公布 2003-04-03 WO2003/027116 英  
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