公開(公告)號
|
CN1263756C
|
公開(公告)日
|
2006.07.12
|
申請(專利)號
|
CN01811720.1
|
申請日期
|
2001.04.17
|
專利名稱
|
咪唑并嘧啶衍生物和三唑并嘧啶衍生物
|
主分類號
|
C07D487/04(2006.01)I
|
分類號
|
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2000.4.28 JP 128870/00
|
申請(專利權(quán))人
|
拜爾公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
由良毅;A·B·康切普茨安;韓均熙;丸茂真紀子;勝又浩子;河村典廣;小久保利雄;小村弘;李英富;T·B·羅溫格爾;茂木宗人;山本倫行;吉田長弘;S·米勒;M·A·鮑樸;A·M·雷曼;M·E·羅杰格茲;W·J·斯各特;汪 明
|
地址
|
德國萊沃庫森
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2001-04-17 PCT/EP2001/004357
|
進入國家日期
|
2002.12.24
|
專利代理機構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
馬崇德
|
國省代碼
|
德國;DE
|
主權(quán)項
|
一種下式化合物、或其互變異構(gòu)體或立體異構(gòu)體、或其生理學(xué)上可接受的鹽:其中R1為-OR11、-SR11、-NHR11、-NR12R13或-CR14R15R11,R11為H、苯基羰基、任選被COOR111取代的噻吩基、嘧啶基、C2-C6烯基、任選被C1-C6烷基取代的咪唑基、任選被C1-C6烷基取代的三唑基、任選被C1-C6烷基取代的四唑基、任選被C1-C6烷基取代的噻二唑基、任選被C1-C6烷基取代的吡咯烷基、環(huán)己烯基、任選被R112、R113和/或R114取代的C1-C10直鏈或支鏈烷基、任選被R112、R113和/或R114取代的C3-C10環(huán)烷基、任選被R115、R116和/或R117取代的苯基、任選被R115、R116和/或R117取代的吡啶基或任選包含最多3個選自N和S的雜原子并任選被R118取代的9-10元不飽和稠環(huán),其中R111為H或C1-C6烷基,R112為鹵素、氨基、-COOR112a,其中R112a為H或C1-C6烷基;-CO-NH-CH3、-CO-NH-(CH2)pCN,其中p為0、1、2、3、4、5或6;-NH-COOR112a、吡嗪基、四唑基、二氫硫代苯基、嗎啉代、哌啶子基、二(C1-C6烷基)氨基、吲哚基、吡啶基、苯硫基或任選被1-3個選自以下取代基取代的苯基:鹵素、C1-C6烷基、羥基、C1-C6烷氧基和三鹵代C1-C6烷基,R113為鹵素、羥基或C1-C6烷氧基-羰基,R114為鹵素,R115為H、鹵素、氨基、羥基、硝基、氰基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、嗎啉代-C1-C6烷基-氧基、羧基-C1-C6烷基-氧基、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、任選被R115a取代的C1-C10直鏈或支鏈烷基、任選被R115a取代的C3-C10環(huán)烷基、四唑基、脒基、-CON(R115b)R115c、-SO2N(R115b)R115c、-N(R115b)R115c、-SO2R115d、-SOR115d、-SR115d或任選被COOR115e取代的C2-C6烯基,R115a為一個或二個選自以下的基團:羧基、嗎啉代、嗎啉代-羰基、氨基、羥基、氰基、C1-C6烷氧基羰基、任選被氰基-C1-C6烷基取代的氨基甲酰基、甲基氨基-羰基、二甲基氨基-羰基、-NH-SO2-CH3、四唑基、任選被C1-C6烷基取代的二氫噁唑基以及任選被=O取代的含1個氮原子的9-10元不飽和稠環(huán),R115b為H或C1-C6烷基,R115c為H、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、脒基、嗎啉代-C1-C6烷基羰基、羧基-C1-C6烷基羰基、或任選被選自以下的1-2個基團取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基:羥基、苯基、嗎啉代、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基和羥基C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷氧基-羰基以及羧基,或R115b和R115C與相鄰的N原子一起構(gòu)成5元或6元飽和雜環(huán),它除了相鄰的N外還任選含有一個N或O原子并任選被C1-C6烷基取代,R115d為羥基、羥基C1-C6烷基、C1-C6烷基、羥基-羰基-C1-C6烷基或C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基,R115e為氫或C1-C6烷基,R116為H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、鹵素或氨基甲;琑117為H、鹵素或C1-C6烷氧基,R118為1-3個選自以下的取代基:C1-C6烷基、氨基、C1-C6烷氧基、-COOR118a,其中R118a為H或C1-C6烷基;以及單或雙的=O,R12為C1-C6烷基、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-CN,其中q=0、1、2、3、4、5或6;-CO-C1-C6烷基或-C2-C6烯基,R13與R11相同,或R12和R13與相鄰的N原子一起構(gòu)成4-6元飽和雜環(huán),除了相鄰的N原子外,它還可包含或不包含1個選自O(shè)、N和S的雜原子,所述4-6元雜環(huán)任選與二氧雜環(huán)戊烷構(gòu)成螺環(huán),或任選與苯稠合和/或任選被1-2個選自以下的取代基取代:C1-C6烷基羰基、C1-C6烷基、羥基、羥基C1-C6烷基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基甲酰基、苯基、鹵代苯基、C1-C6烷氧基取代的苯基、C1-C6烷基取代的苯基、硝基苯基、羥苯基、C1-C6烷基羰基苯基、C1-C6烷氧基羰基苯基、任選被CF3取代的吡啶基、嘧啶基、C3-7環(huán)烷基、二氧戊環(huán)基、哌啶子基、鹵代苯基羰基、呋喃基羰基、氰基、二甲基氨基、芐基、氧代殘基、胡椒基甲基、鹵代二苯基甲基以及三氟甲基羰基氨基,R14和R15相同或不同,它們?yōu)镠、C1-C10烷基、羥基、羥基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基、C3-C10環(huán)烷基、C2-C10烯基或C1-C6烷基羰基;Y為CH或N;R2為H、C1-C6烷基、氨基甲;-COOR21,其中R21為H或C1-C6烷基;R3為噻吩基、任選被鹵素或C1-C6烷氧基取代的吡啶基、任選被C1-C6烷氧基取代的萘基、二噁烷稠合苯基、二氧雜環(huán)戊烷稠合苯基或任選被1-3個選自以下的取代基取代的苯基:鹵素、C1-C6烷基、硝基、氨基、羥基、C1-C6烷硫基、-OR31、-OR32、-NR33R34以及-SO2R35,其中R31和R32相同或不同,它們?yōu)橄趸1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、-SO2-R311、或任選被R312取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基、任選被R312取代的環(huán)C3-C7烷基,R311為C1-C6烷基、氨基、二(C1-C6烷基)氨基C1-C6烷基氨基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基氨基或包含最多2個N、S和/或O雜原子并任選被C1-C6烷基或羧基取代的5-6元飽和雜環(huán),R312為C1-C6烷氧基、鹵素、任選被C1-C6烷氧基取代的苯基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基和羥基C1-C6烷基取代的氨基、或包含最多2個N、S和/或O雜原子并任選被1個或3個選自C1-C6烷基、氨基甲;约岸(C1-C6烷基)氨基的取代基取代的5-6元飽和雜環(huán),R33為H或C1-C6烷基,R34為羧基C1-
|
摘要
|
一種式(I)化合物,其中R1為-X-R4、任選取代的雜環(huán)殘基、任選取代的碳環(huán)殘基或任選取代的稠環(huán)部分;X為CR5R6、O、S、SO、SO2或NR7;Y為CH或N;R2為H、任選取代的C1-C10烷基等;R3為任選取代的芳基或任選取代的雜芳基等;R4為任選取代的芳基、任選取代的雜芳基等;R5、R6和R7可以相同或不同,它們?yōu)镠、任選取代的C1-C10烷基等。上述化合物具有良好的抗變應(yīng)性活性等。
|
國際公布
|
2001-11-08 WO2001/083485 英
|