公開(公告)號
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CN1745083A
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公開(公告)日
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2006.03.08
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申請(專利)號
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CN200380109593.5
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申請日期
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2003.12.16
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專利名稱
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作為血管加壓素激動劑的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮雜庚因
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.12.16 US 10/320,761
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申請(專利權)人
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惠氏公司
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發(fā)明(設計)人
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A·J·莫利納里;E·J·特里布爾斯基
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2003-12-16 PCT/US2003/039897
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進入國家日期
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2005.08.09
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒雪梅
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種式(I)化合物及其外消旋體、對映異構體和藥物可接受鹽: 其中 W代表雙鍵O或兩個單鍵H; 當W為氫時R1選自R、R3-X-R2-、R3-S(O)-、R3-S(O)2-、-SO3R4、-S(O)2N(R)2和D-葡萄糖醛酸酯,或當W為氧時R1選自氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳烷基; R2選自亞烴基、亞環(huán)烴基、亞烴基-X-亞烴基、亞烴基-X-亞環(huán)烴基、亞環(huán)烴基-X-亞烴基和亞環(huán)烴基-X-亞環(huán)烴基; R3選自烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、烯基、環(huán)烯基、炔基、烯基-X-亞烴基、環(huán)烯基-X-亞烴基和多氟烷基; R4選自氫和R3; R獨立選自氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、一氟烷基、多氟烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、羥基-(C1-C6)烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、;⑼檠趸驶、-C(O)NH2、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基烷基和二烷基氨基烷基,并且當兩個R基團連接到相同原子上時,兩個R基團可共同形成亞烴基基團; X選自氧、-NR-、-S(O)m-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRC(O)-和-C(O)NR-; m為選自0、1和2的整數(shù)。
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摘要
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新型的式(I)化合物及其藥物可接受鹽,以及包含這種化合物的組合物,它們在治療夜間遺尿癥、夜間尿急和/或類似疾病中用作抗利尿劑。
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國際公布
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2004-07-22 WO2004/060894 英
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