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噻加賓及其消旋體和S-構(gòu)型的合成方法及其無定形粉末的制法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所/蔣昌盛;張建革;徐林峰;聞韌;郭禮和;林國強(qiáng)
公開(公告)號(hào) CN1314684C  
公開(公告)日 2007.05.09  
申請(專利)號(hào) CN200410102052.6  
申請日期 2004.12.15  
專利名稱 噻加賓及其消旋體和S-構(gòu)型的合成方法及其無定形粉末的制法  
主分類號(hào) C07D409/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.24 CN 200310122778.1  
申請(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蔣昌盛;張建革;徐林峰;聞 韌;郭禮和;林國強(qiáng)  
地址 200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào)  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海智信專利代理有限公司  
代理人 繆利明;李昌群  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種噻加賓及其消旋體和S-構(gòu)型以及其前體的合成中間體,其特征是結(jié)構(gòu)式如下:式中Y代表或  
摘要 本發(fā)明提供了噻加賓及其消旋體和其S-構(gòu)型的制法,以及其新的前體及制法。上述路線同樣適用于噻加賓的消旋體和其對映體S-構(gòu)型的制備。本發(fā)明還提供了合成上述化合物所需的原料光學(xué)純的β-哌啶甲酸酯12及其對映體S-構(gòu)型的制備方法。本發(fā)明合成路線無需價(jià)格昂貴的特殊試劑,反應(yīng)條件溫和,適于工業(yè)化生產(chǎn)。  
國際公布  
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