公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1295242C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.01.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01813802.0
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申請(qǐng)日期
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2001.06.15
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專利名稱
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2′-脫氧-β-L-核苷的3′-前體藥物
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主分類號(hào)
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C07H19/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H19/06(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.6.15 US 60/212,100
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾登尼科斯(開(kāi)曼)有限公司;法國(guó)國(guó)家科學(xué)研究中心;蒙彼利埃第二大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·L·布賴安特;G·戈塞林;J·-L·伊姆巴赫
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地址
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英屬開(kāi)曼群島
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-06-15 PCT/US2001/019147
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.02.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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孟凡宏
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國(guó)省代碼
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英屬;GB
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主權(quán)項(xiàng)
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下面式(I)的3′-取代-β-L核苷或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中R1是氫、直鏈烷基、支鏈烷基或環(huán)狀烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代芳基、烷基磺酰基、芳基磺;、芳烷基磺酰基、氨基酸殘基、一磷酸根、二磷酸根或三磷酸根或磷酸根衍生物;R2是氨基酸殘基;X是O、S、SO2或CH2;并且BASE選自腺嘌呤、N6-烷基嘌呤;N6-酰基嘌呤,其中;荂(O)烷基、C(O)芳基、C(O)烷芳基或C(O)芳烷基;N6-芐基嘌呤、N6-乙烯基嘌呤、N6-炔屬嘌呤、N6-羥基烷基嘌呤、N2-烷基嘌呤、N2-烷基-6-硫代嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶、5-氟胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、6-氮雜嘧啶、2-和/或4-巰基嘧啶、尿嘧啶、5-鹵尿嘧啶、C5-烷基嘧啶、C5-芐基嘧啶、C5-鹵嘧啶、C5-乙烯基嘧啶、C5-炔屬嘧啶、C5-酰基嘧啶、C5-羥基烷基嘌呤、C5-酰氨基嘧啶、C5-氰基嘧啶、C5-硝基嘧啶、C5-氨基嘧啶、5-氮雜胞苷基、5-氮雜尿苷基、三唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡咯并嘧啶基和吡唑并嘧啶基;其中所述的烷基、環(huán)狀烷基、烷氧基和芳烷基的烷基部分為伯、仲、叔C1-10烷基,并且是未取代的或者被選自以下的一個(gè)或多個(gè)取代基取代:羥基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷氧基、芳氧基、硝基、氰基、磺酸、硫酸根、膦酸、磷酸根或膦酸根,且所述芳基、芳氧基和芳烷基的芳基部分為苯基、聯(lián)苯基或萘基。
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摘要
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本發(fā)明涉及用于治療乙型肝炎病毒感染的宿主的化合物、組合物和方法。具體地說(shuō),本發(fā)明公開(kāi)2′-脫氧-β-L-核苷的3′-酯的化合物和組合物,所述化合物和組合物可以單獨(dú)給予,或者與其它抗乙型肝炎劑聯(lián)合給予。本發(fā)明還公開(kāi)2′-脫氧-β-L-核苷的3′,5′-酯的化合物和組合物,所述化合物和組合物可以單獨(dú)給予,或者與其它抗乙型肝炎劑聯(lián)合給予。
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國(guó)際公布
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2001-12-20 WO2001/096353 英
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