公開(公告)號
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CN100338088C
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公開(公告)日
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2007.09.19
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申請(專利)號
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CN01812444.5
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申請日期
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2001.05.11
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專利名稱
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2-取代的孕-1,3,5(10)-三烯和膽-1,3,5(10)-三烯衍生物及其生物活性
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主分類號
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C07J41/00(2006.01)I
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分類號
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C07J41/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;C07J13/00(2006.01)I;C07J51/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.5.11 US 60/203,462
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申請(專利權(quán))人
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醫(yī)學(xué)與化學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·H·海斯;S·K·S·賽蒂;M·M·派奇特;M·蓋爾
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地址
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美國馬薩諸塞
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頒證日
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國際申請
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2001-05-11 PCT/GB2001/002103
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進入國家日期
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2002.11.29
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式(I)的化合物H、C1-6烷基和代謝上不穩(wěn)定的O-保護基;其中:R1代表H、C1-6烷基和代謝上不穩(wěn)定的O-保護基;R2代表羥基、C1-6烷氧基、甲醛基、C2-6鏈烯基或者是羥基-或C1-6烷氧基-取代的C1-6烷基;R3代表具有α-或β構(gòu)型的甲基;X代表C1-3亞烷基或一條價鍵;Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基團,其中R1如前面所定義,而R4和R5,可以相同或不同,各自選自H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基和C2-6炔基,使得R4和R5的碳原子總數(shù)不超過三個,條件是:當(dāng)R4和R5不是H時,X是一條價鍵;而點劃線表示在16(17)-位可以選擇性地存在一條雙鍵。
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摘要
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式(I)的化合物具有很強的細(xì)胞調(diào)控活性,包括抗增殖作用和抗血管增生作用,其中:R1代表H或O-保護基;R2代表OH、低級烷氧基、甲醛基、低級鏈烯-1-基或羥基-或低級烷氧基-取代的低級烷基;R3代表具有α-或β-構(gòu)型的甲基;X代表C1-3鏈烯基或一條價鍵;Y代表甲醛基或式-C(R4)(R5)OR1的基團,其中R1如上所定義,而R4和R5可以相同或不同,各自選自H、烷基、鏈烯基和炔基,使得R4和R5的碳原子總數(shù)不超過三個,條件是:當(dāng)R4和R5不是H時,X是一條價鍵;而點劃線表示在16(17)-位可以選擇性地存在一條雙鍵。
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國際公布
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2001-11-15 WO2001/085755 英
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