| 公開(公告)號(hào) | CN1242993C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01807534.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.03.30 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)衍生物和藥物 |
| 主分類號(hào) | C07D215/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/42(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.3.31 JP 98874/00;2000.11.2 JP 336464/00 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 日本新藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 岡野昌彥;森和哉 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-03-30 PCT/JP2001/002822 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.09.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式(1)所表示的化合物或其鹽，式中，X和Y表示氮原子；R1表示氫原子或C1-6烷基；A1和A2可相同也可不同，表示(1)單鍵或(2)可被選自以下的取代基取代的C1-6亞烷基：C1-6烷基、氨基甲�；�、單C1-6烷基氨基甲�；�、二C1-6烷基氨基甲�；�、羥基、C1-6烷氧基或三氟甲基；Q表示(1)單鍵，(2)可被選自以下的取代基取代的3-8元環(huán)亞烷基：C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；蜟1-6烷基氨基甲�；⒍﨏1-6烷基氨基甲�；�、或C1-6烷氧基，(3)可被選自以下的取代基取代的亞苯基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲�；蜟1-6烷基氨基甲�；�、二C1-6烷基氨基甲�；�、氨磺�；�、單C1-6烷基氨基磺�；�、二C1-6烷基氨基磺�；�、氨基、單C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、硝基、鹵素、氰基或三氟甲基，或(4)4-8元二價(jià)雜環(huán)基；R2A、R2C和R2D可相同也可不同，表示氫原子、C1-6烷基或苯基，R2B表示氫原子、C1-6烷基、氰基、硝基或苯基，或者胍基的兩個(gè)氮原子和作為其取代基的R2B、R2C和R2D中的一個(gè)或兩個(gè)共同形成環(huán)而成的飽和或不飽和5元或6元環(huán)；或-N(R1)-A1-Q-A2-N(R2A)表示5-7元環(huán)；E表示(1)亞乙烯基、(2)-NRCO-、(3)-NRCONH-、(4)-CONR-、(5)亞乙炔基、(6)-NRSO2-或(7)氨基C1-6亞烷基，其中R表示氫或C1-6烷基；R3表示可被選自以下的取代基取代的苯基或4-8元雜環(huán)基：C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵素；R4和R5(1)可相同也可不同，表示氫原子、C1～6烷基、C1-6烷氧基、C7-10芳烷氧基、鹵素、硝基、羥基或C1-6烷氧基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了優(yōu)異的新鎮(zhèn)痛藥，它作用于痛覺(jué)亭(nociceptin)受體，具有對(duì)慢性疼痛以及和帶狀包疹同時(shí)產(chǎn)生的異常性疼痛等也有效的廣泛鎮(zhèn)痛作用。本發(fā)明涉及下式所表示的化合物或其鹽。式中，X和Y可相同也可不同，表示氮或CH；R1表示氫原子、烷基等；A1和A2可相同也可不同，表示單鍵或二價(jià)脂肪族烴基；Q表示單鍵、環(huán)亞烷基等；R2A、R2B、R2C和R2D可相同也可不同，表示氫原子或烷基等；E表示亞乙烯基等；R3表示苯基或雜環(huán)基；R4和R5可相同也可不同，分別表示氫原子或烷基等。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-10-04 WO2001/072710 英 |
