公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100345848C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.10.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03151464.2
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申請(qǐng)日期
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2003.09.29
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專利名稱
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左旋鹵代斯庫(kù)利啉鹽及其制備方法和用途
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主分類號(hào)
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C07D455/03(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D455/03(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李劍峰;索 瑾;夏廣新;金文橋;沈敬山
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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費(fèi)開(kāi)逵
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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結(jié)構(gòu)如下的左旋鹵代斯庫(kù)利啉鹽或其水合物其中X為F、Cl、B或I;A為可與左旋鹵代斯庫(kù)利啉自由堿形成鹽的有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸;當(dāng)形成左旋鹵代斯庫(kù)利啉無(wú)機(jī)酸鹽時(shí),無(wú)機(jī)酸鹽:鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽或磷酸氫鹽;當(dāng)形成左旋鹵代斯庫(kù)利啉有機(jī)酸鹽時(shí),有機(jī)酸鹽:醋酸鹽、苯甲酸鹽、丁二酸鹽、富馬酸鹽、馬來(lái)酸鹽、乳酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽、葡糖酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽或?qū)妆交撬猁}。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種四氫原小檗堿類化合物左旋鹵代斯庫(kù)利啉鹽,經(jīng)藥理試驗(yàn)證明該類鹽具有抗精神分裂癥作用,特別是左旋氯斯庫(kù)利啉甲磺酸鹽與左旋氯斯庫(kù)利啉比較,在溶解性和穩(wěn)定性方面大大改善,更有利于后續(xù)的藥理研究,且為制備有效的藥物制劑創(chuàng)造了條件。
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國(guó)際公布
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