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左旋鹵代斯庫(kù)利啉鹽及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/李劍峰;索瑾;夏廣新;金文橋;沈敬山
公開(kāi)(公告)號(hào) CN100345848C  
公開(kāi)(公告)日 2007.10.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03151464.2  
申請(qǐng)日期 2003.09.29  
專利名稱 左旋鹵代斯庫(kù)利啉鹽及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D455/03(2006.01)I  
分類號(hào) C07D455/03(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李劍峰;索 瑾;夏廣新;金文橋;沈敬山  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 費(fèi)開(kāi)逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 結(jié)構(gòu)如下的左旋鹵代斯庫(kù)利啉鹽或其水合物其中X為F、Cl、B或I;A為可與左旋鹵代斯庫(kù)利啉自由堿形成鹽的有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸;當(dāng)形成左旋鹵代斯庫(kù)利啉無(wú)機(jī)酸鹽時(shí),無(wú)機(jī)酸鹽:鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、磷酸鹽或磷酸氫鹽;當(dāng)形成左旋鹵代斯庫(kù)利啉有機(jī)酸鹽時(shí),有機(jī)酸鹽:醋酸鹽、苯甲酸鹽、丁二酸鹽、富馬酸鹽、馬來(lái)酸鹽、乳酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、琥珀酸鹽、葡糖酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽或?qū)妆交撬猁}。  
摘要 本發(fā)明涉及一種四氫原小檗堿類化合物左旋鹵代斯庫(kù)利啉鹽,經(jīng)藥理試驗(yàn)證明該類鹽具有抗精神分裂癥作用,特別是左旋氯斯庫(kù)利啉甲磺酸鹽與左旋氯斯庫(kù)利啉比較,在溶解性和穩(wěn)定性方面大大改善,更有利于后續(xù)的藥理研究,且為制備有效的藥物制劑創(chuàng)造了條件。  
國(guó)際公布  
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