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雜環(huán)羰基氨基酸羥乙氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑

公開(公告)號 CN1530372A  
公開(公告)日 2004.09.22  
申請(專利)號 CN200410039693.1  
申請日期 1996.03.07  
專利名稱 雜環(huán)羰基基酸羥乙氨基磺酰胺逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑  
主分類號 C07K5/078  
分類號 C07K5/078;A61K38/55;A61P31/18;A61P31/12  
分案原申請?zhí)? 96193619.3  
優(yōu)先權(quán) 1995.3.10 US 402419;1995.6.7 US 474117  
申請(專利權(quán))人 G.D.瑟爾公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·P·格特曼;G·A·德克雷辛佐;;J·N·弗雷斯科斯;M·L·瓦奎茲;;J·A·思科爾斯基;B·德瓦達(dá)斯;;S·那加達(dá)雅;D·L·布朗恩;;J·J·麥多那爾德  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤;譚明勝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 下式化合物或其藥物上可接受的鹽、前藥或酯:其中n表示1;R1表示1-5個碳原子的烷基、2-5個碳原子的鏈烯基、2-5個碳原子的鏈炔基、1-3個碳原子的羥基烷基、1-3個烷基和1-3個烷基碳原子的烷氧基烷基、1-3個烷基碳原子的氰基烷基、咪唑基甲基、-CH2CONH2、-CH2CH2CONH2、-CH2S(O)2NH2、-CH2SCH3、-CH2S(O)CH3、-CH2S(O)2CH3、-C(CH3)2SCH3、-C(CH3)2S(O)CH3或-C(CH3)2S(O)2CH3基團(tuán);R2表示1-5個碳原子的烷基、1-3個烷基碳原子的芳烷基、1-3個烷基碳原子的烷硫基烷基、1-3個烷基碳原子的芳硫基烷基或1-3個烷基碳原子和3-6個環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基;R3表示1-5個碳原子的烷基、5-8個環(huán)原子的環(huán)烷基或3-6個環(huán)原子的環(huán)烷基甲基;R4表示芳基、苯并稠合的5-6個環(huán)原子的雜芳基或苯并稠合的5-6個環(huán)原子的雜環(huán)基;或者表示下式基團(tuán)其中A和B各自獨立地表示O、S、SO或SO2;R6表示氘、1-5個碳原子的烷基、氟或氯;R7表示氫、氘、甲基、氟或氯;或者表示下式基團(tuán)其中Z表示O、S或NH;并且R9表示下式基團(tuán)或其中Y表示O、S或NH;X表示鍵、O或NR21;R20表示氫、1-5個碳原子的烷基、2-5個碳原子的鏈烯基、2-5個碳原子的鏈炔基、1-5個烷基碳原子的芳烷基、5-6個環(huán)原子和1-5個烷基碳原子的雜芳烷基、5-6個環(huán)原子和1-5個烷基碳原子的雜環(huán)基烷基、2-5個碳原子的氨基烷基、N-一取代或N,N-二取代的2-5個烷基碳原子的氨基烷基,其中所述取代基是1-3個碳原子的烷基、1-3個烷基碳原子的芳烷基、1-5個碳原子的羧基烷基、1-5個烷基碳原子的烷氧羰基烷基、1-5個碳原子的氰基烷基或2-5個碳原子的羥基烷基;R21表示氫或1-3個碳原子的烷基;或式-NR20R21基團(tuán)表示5-6個環(huán)單元的雜環(huán)基;并且R22表示1-3個碳原子的烷基、或1-3個烷基碳原子的R20R21N-烷基基團(tuán);R10表示氫、1-3個碳原子的烷基、芐基、苯基甲氧羰基、叔丁氧羰基或(4-甲氧基苯基甲氧)羰基;R11表示氫、羥基烷基或烷氧基烷基,其中烷基含1-3個碳原子;和R12和R13各自獨立地表示氫、羥基、烷氧基、2-羥基乙氧基、羥基烷基或烷氧基烷基,其中烷基含1-3個碳原子;或者R11和R12或者R12和R13與它們所連接的碳原子一起表示任選被至少一個羥基或1-3個碳原子的烷氧基取代的苯并基團(tuán)。  
摘要 所選擇的式(I)雜環(huán)羰基氨基酸羥乙氨基磺酰胺化合物是有效的逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑,特別是HIV蛋白酶抑制劑,本發(fā)明涉及此類逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶抑制劑,更具體地是,涉及所選擇的新的化合物、組合物和抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒蛋白酶例如人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶、預(yù)防逆轉(zhuǎn)錄病毒感染或逆轉(zhuǎn)錄病毒傳播以及治療逆轉(zhuǎn)錄病毒感染的方法。  
國際公布  
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