| 公開(公告)號(hào) | CN1756547A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380106440.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 用作半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)物的3,5-二取代-[1,2,4]-噁二唑及類似物和其用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.18 US 60/433,953 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔡遂雄;張漢忠;J·D·庫(kù)莫勒;張 紅;W·E·肯尼澤 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-18 PCT/US2003/040308 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療動(dòng)物患有的對(duì)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡有反應(yīng)的疾病的方法，它包括給與需要所述治療的動(dòng)物有效量的具有式IV的化合物： 或其可藥用鹽或前藥或互變異構(gòu)體，其中：R1-R3獨(dú)立地為氫、鹵代、鹵代烷基、芳基、稠芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、雜芳基、烷基、鏈烯基、炔基、芳烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基鏈烷基、雜芳烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥基烷基、硝基、氨基、氰基、�；被�、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳基烷氧基、雜芳基烷氧基、鹵代烷氧基、羧基、羰基酰氨基或烷基巰基，各基團(tuán)為未取代的或取代的；Q為S、O或NR9，其中R9為氫、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的環(huán)烷基或未取代的或取代的芳基；并且環(huán)A為未取代的或取代的雜環(huán)或碳環(huán)。 |
| 摘要 | 本文公開的是由式(I)表示的3，5-二取代-[1，2，4]-噁二唑及其類似物，其中Ar1、R2、A、B和D如本文定義。本發(fā)明涉及具有式(I)的化合物是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)物的發(fā)現(xiàn)。因此，本發(fā)明半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)物可在發(fā)生異常細(xì)胞的細(xì)胞生長(zhǎng)和擴(kuò)散失控的各種臨床情況下用于誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-15 WO2004/058253 英 |
