索布佐生

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索布佐生副作用;別名:索布佐山、Perazolin;索布佐生適應(yīng)癥:可用于緩解惡性淋巴瘤、成人T細(xì)胞白血病淋巴瘤的癥狀與體征。;索布佐生藥理學(xué)作用:本品及其代謝產(chǎn)物具有抗腫瘤活性，為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于G2期細(xì)胞，實(shí)驗(yàn)研究表明，本品不作用于核酸合成系統(tǒng)，亦無DNA鏈切斷修復(fù)作用。但通過對死亡細(xì)胞形態(tài)的觀察，發(fā)現(xiàn)細(xì)胞形態(tài)出現(xiàn)異常膨脹、矮小細(xì)胞、發(fā)育不全的有絲分裂等�，F(xiàn)認(rèn)為其作用機(jī)制主要是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性。但與其他拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑的作用原理不完全相同。本品對小鼠腫瘤白血病P388、L1210，Lewis肺癌，B16黑色素瘤，結(jié)腸癌Colon38、Colon26，M5076肉瘤和裸鼠移植物性人乳癌MX-1、小細(xì)胞肺癌LX-1等都呈強(qiáng)有力的抗腫瘤活性。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：抗代謝藥三級分類：

藥品英文名

Sobuzoxane

藥品別名

索布佐山、Perazolin

藥物劑型

索布佐生顆粒劑：每1.0g顆粒劑含本品800mg。避光保存。

藥理作用

本品及其代謝產(chǎn)物具有抗腫瘤活性，為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于G₂期細(xì)胞，實(shí)驗(yàn)研究表明，本品不作用于核酸合成系統(tǒng)，亦無DNA鏈切斷修復(fù)作用。但通過對死亡細(xì)胞形態(tài)的觀察，發(fā)現(xiàn)細(xì)胞形態(tài)出現(xiàn)異常膨脹、矮小細(xì)胞、發(fā)育不全的有絲分裂等�，F(xiàn)認(rèn)為其作用機(jī)制主要是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的活性。但與其他拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑的作用原理不完全相同。本品對小鼠腫瘤白血病P388、L1210，Lewis肺癌，B16黑色素瘤，結(jié)腸癌Colon38、Colon26，M5076肉瘤和裸鼠移植物性人乳癌MX-1、小細(xì)胞肺癌LX-1等都呈強(qiáng)有力的抗腫瘤活性。

藥動學(xué)

以¹⁴C標(biāo)記的本品經(jīng)大鼠口服，血藥濃度維持時間較長，在組織中的分布以腎、肝、消化道為最多，120h后幾乎全部消失。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn60%由糞便排泄；自尿中排出30%，全為代謝產(chǎn)物，無原形藥；膽汁也有排出。

適應(yīng)證

可用于緩解惡性淋巴瘤、成人T細(xì)胞白血病淋巴瘤的癥狀與體征。

禁忌證

1.嚴(yán)重骨髓抑制者禁用。2.對本品過敏者禁用。3.妊娠或可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用。

注意事項(xiàng)

用藥期間，須密切觀察血象、肝腎功能及其他不良反應(yīng)。1.胃腸道潰瘍或有出血史者慎用。2.骨髓抑制、腎功能障礙、合并感染和水痘患者慎用。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn3.老年人、小兒及育齡患者慎用。

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制：白細(xì)胞減少(61.7%)、血小板減少(22.1%)、貧血(37.4%)、出血(2.3%)。2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、(20.6%)、食欲不振(35.9%)、腹瀉(10.7%)。3.肝功能損害：少數(shù)患者可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高，血漿總蛋白降低。4.其他反應(yīng)：脫發(fā)、味覺異常、疲倦、皮炎、熱感等。

用法用量

口服：通常成人每日1600mg/m²或1100mg/m²，1次或分2次服用，連用5天，停藥2～3周，此為1個周期，可重復(fù)進(jìn)行。劑量可增加到每天2400mg/m²。

藥物相應(yīng)作用

1.本品與其他抗腫瘤藥或放射療法聯(lián)用時可加重骨髓抑制。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn2.本品與絲裂霉素、長春新堿、5-氟尿嘧啶、順鉑、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷有相加效果，而與6-巰基嘌呤、6-硫鳥嘌呤有拮抗作用。

專家點(diǎn)評

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