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一類4-羥基戊酰胺類化合物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據庫中心 藥學論壇 中國科學院上海藥物研究所/沈競康;李佳;肖坤;李靜雅;李欣;馬則強;胡斌;虞海平;王昕;邱蓓穎;胡定宇
公開(公告)號 CN1757635A  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(專利)號 CN200510023951.1  
申請日期 2005.02.18  
專利名稱 一類4-羥基戊酰胺類化合物及其制備方法和用途  
主分類號 C07C311/08(2006.01)I  
分類號 C07C311/08(2006.01)I;C07C303/36(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 中國科學院上海藥物研究所  
發(fā)明(設計)人 沈競康;李 佳;肖 坤;李靜雅;李 欣;馬則強;胡 斌;虞海平;王 昕;邱蓓穎;胡定宇  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海開祺知識產權代理有限公司  
代理人 張 萍;費開逵  
國省代碼 上海;31  
主權項 一類結構如下的4-羥基戊酰胺類化合物 其中 R1為H,C1-C6直鏈、支鏈或環(huán)烷基,芐基、含有鹵素或羥基取代的芳香環(huán)甲基; R2為H,C1-C4直鏈或支鏈烷基; R4為C3-C6直鏈、支鏈或環(huán)烷基,芐基、含有鹵素或羥基取代的芳香環(huán)甲基, X為NH,O,CH2,或為空缺; Y為CH2; R3為 化合物結構中含有兩個或兩個以上R1時,R1所取的基團可以相同也可不同,化合物結構中有手性中心未具體標明的,包括所有單一異構體及其混合物;以下有相似情況,與此相同 R6為(n=0-6),H,C1-C4直鏈或支鏈烷基,硝基,氨基,氰基,羥基,甲氧基,乙酰胺基。  
摘要 本發(fā)明提供了一類4-羥基戊酰胺類化合物,經藥理實驗證實能有效抑制β-分泌酶的活性,阻斷Aβ形成的途徑,達到治療早老性癡呆的目的。  
國際公布  
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