| 公開(公告)號 | CN101010078A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580027253.7 |
| 申請日期 | 2005.08.09 |
| 專利名稱 | 作為藥物的雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.10 US 60/600,239 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃克塞里艾克西斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·馬丁;B·T·弗拉特;J·D·卡爾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-09 PCT/US2005/028357 |
| 進入國家日期 | 2007.02.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有式(I)的化合物： 或其藥學(xué)可接受的衍生物，其中： 鍵a是單鍵或雙鍵； X1是NR6，O或S(O)t； X2是S或O； R1是任選取代的烷基，任選取代的烯基或任選取代的炔基，當(dāng)取代時，其所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R1是任選取代的環(huán)烷基，任選取代的環(huán)烷基烷基，任選取代的雜環(huán)基，任選取代的雜環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基，任選取代的雜芳基或任選取代的雜芳烷基，當(dāng)取代時，所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：烷基，鹵代烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J) N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R1是-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-S(O)tR15or-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)； R2是任選取代的烷基，任選取代的烯基，任選取代的炔基，當(dāng)取代時，其所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-S(O)tR15； 或R2是任選取代的環(huán)烷基，任選取代的環(huán)烷基烷基，任選取代的雜環(huán)基，任選取代的雜環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的雜芳基，任選取代的芳烷基，任選取代的雜芳烷基或任選取代的芳基，當(dāng)取代時，其所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：烷基，鹵代烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R2是-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R11)(R12)or-R9-S(O)tR15； R3、R4和R5每個獨立地在如下的(a)、(b)或(c)中選擇： (a)R3、R4和R5每個獨立地是任選取代的烷基，任選取代的烯基或任選取代的炔基，當(dāng)取代時，其所有的都被下列取代：氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-S(O)tR15； 或(b)R3、R4和R5每個獨立地是任選取代的環(huán)烷基，任選取代的環(huán)烷基烷基，任選取代的雜環(huán)基，任選取代的雜環(huán)烷基，任選取代的芳基，任選取代的芳烷基，任選取代的雜芳基，或任選取代的雜芳烷基，當(dāng)取代時，其所有的都被一至五個取代基取代，每個取代基獨立地選自：烷基，鹵代烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)烷基，芳基，芳烷基，雜芳基，雜芳烷基，氰基，硝基，鹵素，擬鹵素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或(c)R3、R4和R5每個獨立地選自下列的基團：氫，鹵素，-N(R7)(R8)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-R9-C(J)R13，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)和-N(R10)S(O)tR15； 條件是只有當(dāng)鍵a是單鍵時，R5存在； 進一步的條件是： 當(dāng)R3、R4或R5是環(huán)烷基烷基或N(R7)(R8)且鍵a是單鍵時，則R1是被至少兩個選自下面的不同取代基取代的苯基：氰基，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R12)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-N(R10)S(O)tR13，-R9-N(R10)C(J)R13，和-R9-N(R11)(R12)； 或當(dāng)R3、R4或R5是烷基，烯基，炔基，鹵素，鹵代烷基 |
| 摘要 | 提供了化合物、組合物和調(diào)節(jié)受體活性的方法。尤其是，提供了調(diào)節(jié)受體活性、和用于治療、預(yù)防或改善一或多種直接或間接地與受體活性有關(guān)的疾病或病癥的癥狀的化合物和組合物。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/020680 英 |
