| 公開(公告)號 | CN1253151C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(專利)號 | CN02804630.7 |
| 申請日期 | 2002.02.06 |
| 專利名稱 | mGluR5拮抗劑用于治療瘙癢癥的用途 |
| 主分類號 | A61K31/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/00(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.7 GB 0103045.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·加斯帕里尼;L·厄本;J·G·邁因加斯內(nèi) |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-06 PCT/EP2002/001250 |
| 進入國家日期 | 2003.08.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 游離形式的或藥學(xué)可接受的鹽形式的通式I化合物在制備用于治療瘙癢癥的藥物中的用途， 其中 R1是氫、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、氰基、乙炔基或雙(C1-4)烷基氨基， R2是氫、羥基、羧基、(C1-4)烷氧基羰基、雙(C1-4)烷基氨基甲基、4-(4-氟-苯甲�；�)-哌啶-1-基-羧基、4-叔丁氧基羰基-哌嗪-1-基-羧基、4-(4-疊氮基-2-羥基苯甲�；�)-哌嗪-1-基-羧基或4-(4-疊氮基-2-羥基-3-碘-苯甲酰基)-哌嗪-1-基-羧基， R3是氫、(C1-4)烷基、羧基、(C1-4)烷氧基羰基、(C1-4)烷基氨基甲�；�、羥基(C1-4)烷基、雙(C1-4)烷基氨基甲基、嗎啉代羰基或4-(4-氟-苯甲�；�)-哌啶-1-基-羧基， R4是氫、羥基、羧基、(C2-5)烷酰氧基、(C1-4)烷氧基羰基、氨基(C1-4)烷氧基、雙(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基、雙(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基或羥基(C1-4)烷基，且 R5是具有以下通式的基團： 或 其中 Ra和Rb獨立地為氫、鹵素、硝基、氰基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或(C2-5)炔基， Rc是氫、氟、氯、溴、羥基(C1-4)烷基、(C2-5)烷酰氧基、(C1-4)烷氧基或氰基，且 Rd是氫、鹵素或(C1-4)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了mGluR5受體拮抗劑用于治療瘙癢癥的用途。 |
| 國際公布 | 2002-08-15 WO2002/062323 英 |
