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格拉司瓊巴布劑及其制法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)/胡晉紅;柳正青;朱全剛
公開(公告)號(hào) CN1771918A  
公開(公告)日 2006.05.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510030921.3  
申請(qǐng)日期 2005.11.01  
專利名稱 格拉司瓊巴布劑及其制法  
主分類號(hào) A61K9/70(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/70(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡晉紅;柳正青;朱全剛  
地址 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 衷誠宣  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種格拉司瓊巴布劑,包括背襯層、藥物儲(chǔ)庫層和防粘層,其特征在于藥物儲(chǔ)庫層由藥物鹽酸格拉司瓊或其游離堿和基質(zhì)組成,基質(zhì)由骨架材料、交聯(lián)劑、保濕劑組成,骨架材料選自明膠、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、D-山梨醇、部分中和聚丙烯酸NP-700或NP-600、高嶺土或氧化,可同時(shí)選用其中的1-6種化合物;交聯(lián)劑選自Ca(OH)2、Al(OH)3、CaCl2、AlCl3中的一種,保濕劑為丙二醇和甘油;各組分的配比為:藥物0.2-1份,骨架材料40-60份,交聯(lián)劑0.1-0.4份,保濕劑10-20份,蒸餾水60份。  
摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,是5-HT3受體拮抗劑格拉司瓊(Granisetron)的一種新劑型——巴布劑。格拉司瓊為臨床上預(yù)防和治療因細(xì)胞毒治療(抗腫瘤化療和放療)引起的惡心及嘔吐等癥狀的藥物,現(xiàn)有的劑型為口服劑型(如片劑、膠囊劑)和注射劑型。但是格拉司瓊已有劑型存在不足,注射劑使用不便,需有專業(yè)人員幫助使用;口服給藥有較強(qiáng)的首過代謝,且病人往往因?yàn)槲改c道反應(yīng)造成服藥困難。本發(fā)明以鹽酸格拉司瓊或其游離堿為主藥,加不同的輔料制成巴布劑,通過透皮途徑給藥,不僅可以避免口服給藥的首過效應(yīng),降低全身的血藥濃度,減少毒副反應(yīng),維持恒定有效血藥濃度,而且具有減少給藥次數(shù),使用方便,提高病人用藥的順應(yīng)性及生活質(zhì)量等優(yōu)點(diǎn),為格拉司瓊的臨床應(yīng)用提供了一種新的劑型。  
國際公布  
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