| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1793145A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510110903.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.29 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 7-位取代高喜樹(shù)堿類(lèi)化合物及作為藥物的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D491/22(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張萬(wàn)年;繆震元;姚建忠;盛春泉;宋云龍;張 珉;張 晶;朱 杰;徐 輝 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專(zhuān)利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠(chéng)宣 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 7-位取代高喜樹(shù)堿類(lèi)化合物，包括外消旋體、對(duì)映異構(gòu)體形式以及其這些形式的任意混合物或其藥用鹽，結(jié)構(gòu)如通式(I)： 其特征在于： R1：表示-C(R6)＝N-R7基團(tuán)，其中R7表示苯基，并且至少具有一個(gè)或多個(gè)下列取代基團(tuán)：氫、羥基、鹵素、酮、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR8R9； 或R1表示(CH2)mOCO(CH2)kR10，R10表示氫、低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基、取代或未取代的[N＝X]雜環(huán)基、低級(jí)芳烷基，其中取代基是羥基、鹵素、酮、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR8R9； R2、R3、R4獨(dú)立地表示下列基團(tuán)：氫、鹵素、低級(jí)烷基、OR11、硝基、氨基，或者R2和R3一起形成3或4元的鏈，或R3和R4一起形成3或4元的鏈，其中該鏈的元素選自CH2、O； R5表示低級(jí)烷基； R6表示氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、含3至10個(gè)碳原子環(huán)烷基、低級(jí)芳烷基，其中取代基是鹵素、低級(jí)烷基或低級(jí)鹵代烷基； R8和R9獨(dú)立地表示氧或低級(jí)烷基； R11表示氫或低級(jí)烷基； [N＝X]表示4至7元雜環(huán)基，X表示構(gòu)成雜環(huán)基所需要的鏈并選自CH、CH2、O、S、N或NR12； R12表示氫或低級(jí)烷基； m、k分別表示0--6之間的整數(shù)； 所謂低級(jí)烷基為含1至6個(gè)碳原子直鏈或支鏈烷基；低級(jí)烷氧基為含1至6個(gè)碳原子直鏈或支鏈烷氧基；低級(jí)鹵代烷基為含1至3個(gè)鹵原子取代的低級(jí)烷基；低級(jí)芳烷基為連接有芳基的低級(jí)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種新的具有抗腫瘤活性的7-位取代高喜樹(shù)堿類(lèi)化合物及作為藥物的用途。本發(fā)明化合物結(jié)構(gòu)如通式(I)所示，包括它們的外消旋混合物以及各自的對(duì)映異構(gòu)體。本發(fā)明的化合物具有抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶的作用，并具有抗腫瘤活性、抗真菌活性和抗病毒活性，可用作拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑，以及用于制備抗腫瘤藥物、抗真菌藥物和抗病毒藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
