| 公開(公告)號 | CN1809563A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN200480017139.1 |
| 申請日期 | 2004.06.17 |
| 專利名稱 | 吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮化合物用作抗癌藥 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.20 US 60/480,180 |
| 申請(專利權(quán))人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王為波;R·N·康斯坦丁;L·M·拉格尼頓;S·佩奇;M·T·伯格;M·C·德賽 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-17 PCT/US2004/019158 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下式的化合物： 或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前藥，其中， R1選自： (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， (8)取代或未取代的烷基磺酰基，和 (9)取代或未取代的芳基磺�；�； R2和R3獨立地選自： (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， (8)取代或未取代的烷基磺酰基， (9)取代或未取代的芳基磺�；� (10)氰基， (11)COR10 (12)CO2R10， (13)CONR11R12， (14)S(O)mR10，和 (15)SO2NR11R12；或 R2和R3與它們所結(jié)合的碳原子一起形成3-或7-元碳環(huán)或雜環(huán)； R4選自： (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基，和 (8)L-R13，其中L是含有一個或多個亞甲基的C1-C10飽和或不飽和支鏈或非支鏈的碳鏈，其中一個或多個亞甲基任選獨立地被O、N或S替代；并且，其中L任選地被一個或多個氧代基取代，且一個或多個C1-C10支鏈或非支鏈烷基任選地被一個或多個鹵原子取代； R5選自： (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， (8)COR10， (9)CO2R10， (10)CONR11R12， (11)S(O)mR10，和 (12)SO2NR11R12； R6、R7、R8和R9獨立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)硝基， (4)氰基， (5)羥基， (6)取代或未取代的烷氧基， (7)取代或未取代的亞甲二氧基， (8)取代或未取代的氨基， (9)取代或未取代的烷基， (10)取代或未取代的烯基， (11)取代或未取代的炔基， (12)取代或未取代的芳基， (13)取代或未取代的雜芳基， (14)取代或未取代的烷基磺酰基，和 (15)取代或未取代的芳基磺�；�； R10、R11和R12獨立地選自： (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基，和 (7)取代或未取代的雜環(huán)基；或 R11和R12與它們所結(jié)合的氮原子一起形成3-至7-元雜環(huán)； R13選自： (1)取代或未取代的氨基， (2)取代或未取代的芳基， (3)取代或未取代的雜芳基，和 (4)取代或未取代的雜環(huán)基；和 m＝0、1或2。 |
| 摘要 | 通式(I)表示的吡啶并[1，2-a]嘧啶基化合物，其藥學(xué)上可接受的鹽及其前藥；包含藥學(xué)上可接受的載體和一種或多種吡啶并[1，2-a]嘧啶基化合物的組合物，單獨或與至少一種其它治療藥劑組合使用。吡啶并[1，2-a]嘧啶基化合物在預(yù)防或治療增殖疾病中的使用方法，單獨或與至少一種其它治療藥劑組合使用。 |
| 國際公布 | 2004-12-29 WO2004/113335 英 |
