| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1201820C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00807080.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.05.01 |
| 專利名稱 | 含苯并咪唑酮和孕激素的組合物 |
| 主分類號(hào) | A61K45/06 |
| 分類號(hào) | A61K45/06;A61K31/57;A61P15/18;//(A61K31/57,31:54,31:565)(A61K31/57,31:535,31:565)(A61K31/57,31:495,31:565)(A61K31/57,31:41,31:565) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.5.4 US 60/198,249;2000.4.19 US 09/552,355 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司;萊加制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·S·格拉布;張普文;;R·H·W·本德;J·E·弗羅貝爾;;J·P·愛(ài)德華茲;T·K·瓊斯;;C·M·特格利;智林 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2000/011845 2000.5.1 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.11.02 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳劍華 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 抗孕激素化合物或可接受的鹽在制備避孕藥劑中的應(yīng)用，其特征在于，所述抗孕激素化合物具有下式結(jié)構(gòu)：其中：A是O、S或NR4；B是A和C＝O之間的鍵，或者是CR5R6基團(tuán)；R4選自H、C1-C6烷基、苯基取代的C1-C6烷基和COO(C1-C6烷基)；R5和R6獨(dú)立選自H和C1-C6烷基；R1選自H、C1-C6烷基、苯基取代的C1-C6烷基；R2選自H；R3選自(i)或(ii)：(i)下式所示含有X、Y和Z取代基的取代苯環(huán)：X選自鹵素、CN、NO2；取代基Y和Z獨(dú)立選自：H、鹵素、CN、NO2；(ii)5或6元環(huán)，在其骨架中有1個(gè)S雜原子，并具有一個(gè)CN取代基；其中，根據(jù)下列步驟連續(xù)28天向育齡女性給予所述藥劑：a)第一階段，給予14-21份日劑量單位的促孕劑，其促孕活性相當(dāng)于35-100μg的左炔諾孕酮；b)第二階段，給予1-11份日劑量單位的所述的抗孕激素化合物，日劑量為2-50mg：c)第三階段是可任意選擇的，在連續(xù)28天中剩下的天數(shù)中，給予日劑量單位的可口服和藥學(xué)上可接受的安慰劑，其中不服用抗孕激素、孕激素或雌激素；其中，第一、第二和第三階段總的日劑量單位等于28。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及使用取代的二氫吲哚衍生物化合物的周期組合治療和給藥方案(regimen)，該化合物是黃體酮受體的拮抗劑，具有通式(1)結(jié)構(gòu)：其中，A是O、S或NR4；B是A和C＝Q之間的鍵，或者是CR5R6基團(tuán)；R4、R5和R6獨(dú)立選自H或可任選取代的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、取代的C3-C8環(huán)烷基、芳基、或雜環(huán)、或者是由R4和R5稠和形成的5-7元環(huán)烷基；R1選自H、OH、NH2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6鏈烯基、取代的C1-C6鏈烯基、炔基、取代的炔基、-COH，或可任選取代的-CO(C1-C3烷基)、-CO(芳基)、-CO(C1-C3烷氧基)或-CO(C1-C3氨基烷基)；R2選自H、鹵素、CN、NO2、或可任選取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或C1-C6氨基烷基，或者取代的C1-C6氨基烷基；R3選自三取代苯環(huán)，或者含有1或2個(gè)取代基的5元或6元芳族雜環(huán)。本發(fā)明還包括這些化合物的藥用鹽。使用本發(fā)明化合物或其藥用鹽與促孕劑、雌激素或兩者的組合，可治療和/或預(yù)防繼發(fā)性閉經(jīng)(secondary amenorrhea)、功能性出血紊亂、子宮平滑肌瘤、子宮內(nèi)膜異位，卵巢多囊綜合癥、子宮內(nèi)膜、卵巢、乳腺、結(jié)腸和前列腺的癌和腺癌。這些組合物還可用于避孕、刺激攝取食物或使副作用或月經(jīng)出血最小化�！� |
| 國(guó)際公布 | WO2000/066168 英 2000.11.9 |
