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環(huán)丙基取代的惡唑烷酮抗生素及其衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克制藥公司;杏林制藥株式會(huì)社/福田保路
公開(公告)號(hào) CN1816548A  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480019102.2  
申請(qǐng)日期 2004.06.29  
專利名稱 環(huán)丙基取代的惡唑烷酮抗生素及其衍生物  
主分類號(hào) C07D413/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D413/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.2 US 60/483,904;2004.2.24 US 60/546,984  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克制藥公司;杏林制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 福田保路  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-06-29 PCT/US2004/020734  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;郭國(guó)清  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物,其對(duì)映體,非對(duì)映體,或它們的可藥用鹽、水合物或前藥: 其中: R1表示 i)氫, ii)(CH2)nNR5R6, iii)CR7R8R9、C(R)2OR14、CH2NHR14, iv)C(=O)R13、C(=NOH)H、C(=NOR13)H、C(=NOR13)R13、C(=NOH)R13、C(=O)N(R13)2、C(=NOH)N(R13)2、NHC(=X1)N(R13)2、NRCO2R、(C=NH)R7、N(R13)C(=X1)N(R13)2、COOR13、SO2R14、N(R13)SO2R14、N(R13)COR14, v)(C1-6烷基)CN、CN、CH=C(R)2、(CH2)pOH、C(=O)CHR13、C(=NR13)R13、NR10C(=X1)R13;或 vi)任選被1-3個(gè)R7基團(tuán)取代的C5-10雜環(huán),其可通過碳或雜原子連接; X表示或用表示的C5-10雜芳基,該結(jié)構(gòu)式表示含1至4個(gè)氮原子和至少一個(gè)雙鍵的任選取代的芳香雜環(huán)基,其通過在任何氮原子上的鍵連接,所述雜芳基任選地被選自R7的1至3個(gè)取代基取代; Y表示NR*、O、CN或S(O)p;表示芳基或雜芳基、雜環(huán)、雜環(huán)基或雜環(huán)的; R3表示NR(C=X2)R12、NR*R12、C6-10芳基、或可通過碳或雜原子連接的-(O)nC5-10雜環(huán)基;所述芳基和雜環(huán)基任選地被1至3個(gè)R7基團(tuán)取代, R4、R4a、R4b和R4c獨(dú)立地表示 i)氫, ii)鹵素, iii)C1-6烷氧基,或 iv)C1-6烷基; r和s獨(dú)立地為1-3,條件是當(dāng)(R4a)s和(R4)r或(R4b)和(R4c)s連接到Ar或HAr環(huán)時(shí),r和s的和小于或等于4; R5和R6獨(dú)立地表示 i)氫, ii)任選被1-3個(gè)如下基團(tuán)取代的C1-6烷基,所述基團(tuán)選自;鹵素、CN、OH、C1-6烷氧基、氨基、亞氨基、羥基氨基、烷氧基氨基、C1-6酰氧基、C1-6烷基亞磺;、C1-6烷基亞硫;1-6烷基磺;、氨基磺;1-6烷基氨基磺;1-6二烷基氨基磺;4-嗎啉基磺;⒈交、吡啶、5-異惡唑基、乙烯氧基或乙炔基,所述苯基和吡啶任選地被選自鹵素、CN、OH、CF3、C1-6烷基或C1-6烷氧基中的1-3個(gè)基團(tuán)取代; iii)任選被1-3個(gè)如下基團(tuán)取代的C1-6;,所述基團(tuán)選自:鹵素、OH、SH、C1-6烷氧基、萘氧基、苯氧基、氨基、C1-6酰氨基、羥基氨基、烷氧基氨基、C1-6酰氧基、芳烷氧基、苯基、吡啶、C1-6烷基羰基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、C1-6羥基酰氧基、C1-6烷基亞磺;、苯二甲酰亞氨基、馬來酰亞氨基、琥珀酰亞氨基,所述苯氧基、苯基和吡啶任選地被選自鹵素、OH、CN、C1-6烷氧基、氨基、C1-6酰氨基、CF3或C1-6烷基中的1-3個(gè)基團(tuán)取代; iv)任選地被選自鹵素、OH、C1-6烷氧基、氨基、羥基氨基、烷氧基氨基、C1-6酰氧基或苯基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代的C1-6烷基磺;,所述苯基任選地被選自鹵素、OH、C1-6烷氧基、氨基、C1-6酰氨基、CF3或C1-6烷基中的1-3個(gè)基團(tuán)取代; v)任選地被選自鹵素、C1-6烷氧基、OH或C1-6烷基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代的芳基磺; vi)任選地被選自鹵素、OH、C1-6烷氧基、C1-6酰氧基或苯基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代的C1-6烷氧基羰基,所述苯基任選地被選自鹵素、OH、C1-6烷氧基、氨基、C1-6酰氨基、CF3或C1-6烷基中的1-3個(gè)基團(tuán)取代; vii)氨基羰基、C1-6烷基氨基羰基或C1-6二烷基氨基羰基,所述烷基任選地被選自鹵素、OH、C1-6烷氧基或苯基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代; viii)任選地被選自鹵素、OH、CN、氨基、C1-6酰氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基、C1-6酰氧基或C1-6烷基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代的5至6元雜環(huán),所述烷基任選地被選自鹵素或C1-6烷氧基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代; ix)任選地被選自鹵素、OH、C1-6烷氧基或CN中的1至3個(gè)基團(tuán)取代的C3-6環(huán)烷基羰基; x)任選地被選自鹵素、OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基、CF3、C1-6烷;、氨基或C1-6酰氨基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代的苯甲酰基; xi)任選地被1至3個(gè)C1-6烷基取代的吡咯基羰基; xii)C1-2酰氧基乙;,其中;芜x地被選自氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、4-嗎啉基、4-氨基苯基、4-(二烷基氨基)苯基、4-(甘氨酰氨基)苯基取代;或 R5和R6可與任何插入原子一起形成含有碳原子和1-2個(gè)雜原子的3至7元雜環(huán),所述雜原子獨(dú)立地選自O(shè)、S、SO、SO2、N或NR8; R7表示: i)氫、鹵素、(CH2)pC5-10雜環(huán)基、CN、CO2R、CON(R)2、CHO、(CH2)0-3NHAc、C(=NOR)、OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基、烯基、羥基C1-6烷基、(CH2)1-3NHC(O)C1-6烷基、(CH2)0-3N(C1-6烷基)2、NHCO2R、-OCOC1-6烷基; ii)(CH2)n氨基、(CH2)nC1-6烷基氨基、C1-6酰氨基、C1-6二烷基氨基、羥基氨基或C1-2烷氧基氨基,它們都可在氮上任選地被C1-6酰基、C1-6烷基磺;駽1-6烷氧基羰基取代,所述酰基和烷基磺;芜x地被鹵素或OH中的1-2個(gè)取代; R8和R9獨(dú)立地表示 i)H、CN, ii)任選地被選自鹵素、CN、OH、C1-6烷氧基、C1-6酰氧基或氨基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代的C1-6烷基, iii)任選地被選自鹵素、OH、C1-6烷氧基中的1至3個(gè)基團(tuán)取代的苯基;或 R7和R8可一起形成任選地被1至2個(gè)雜原子斷開的3至7元碳環(huán),所述雜原子選自O(shè)、S、SO、SO2、NH和NR8; X1表示O、S或NR13、NCN、NCO2R16或NSO2R14; X2表示O、S、NH或NSO2R14; R10表示氫、C1  
摘要 本發(fā)明涉及具有環(huán)丙基部分的新型惡唑烷酮,其對(duì)抵抗好氧和厭氧病原體有效,所述病原體為例如抗多種抗生素的葡萄球菌、鏈球菌和腸球菌,類桿菌屬、梭菌屬種、以及抗酸有機(jī)體如結(jié)核分枝桿菌和其它分枝桿菌種;衔镉媒Y(jié)構(gòu)式(I)表示,本發(fā)明還涉及它的對(duì)映體、非對(duì)映體或它們的可藥用鹽或酯。  
國(guó)際公布 2005-01-20 WO2005/005398 英  
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