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六氫噠嗪三羧酸酯的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 大連綠源藥業(yè)有限責(zé)任公司/陳榮業(yè);李成斌
公開(公告)號 CN1654458A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(專利)號 CN200410004310.7  
申請日期 2004.02.13  
專利名稱 六氫噠嗪三羧酸酯的制備方法  
主分類號 C07D237/04  
分類號 C07D237/04  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 大連綠源藥業(yè)有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 陳榮業(yè);李成斌  
地址 116105遼寧省大連市登沙河經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 梁興龍;王達(dá)佐  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備如下通式(I)所示的六氫噠嗪三羧酸酯的方法:所述方法包括使如下通式(II)所示的2,5-二鹵代戊酸酯在醇鎂和氫化鈉存在下與通式(III)所示的肼衍生物反應(yīng)的步驟:CH2X-CH2-CH2-CHX-COOR1(II)R2OCONH-NHCOOR2(III)其中通式(I)中R1是C1-6烷基,R2是C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、取代的苯基、烯丙基、芐基或苯基部分被取代的芐基;其中通式(II)中X是Br或Cl,R1按如上所定義的;其中通式(III)中R2按如上所定義的。  
摘要 本發(fā)明公開一種制備如下通式(I)所示的六氫噠嗪三羧酸酯的方法:該方法包括使如右通式(II)所示的2,5-二鹵代戊酸酯在醇鎂和氫化鈉存在下與通式(III)所示的肼衍生物反應(yīng)的步驟,其中通式(I)中R1是C1-6烷基,R2是C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、取代的苯基、烯丙基、芐基或苯基部分被取代的芐基;其中通式(II)中X是Br或Cl,R1按如上所定義的;其中通式(III)中R2按如上所定義的。本發(fā)明的通式(I)化合物對于制備藥物活性分子是非常重要的中間體。  
國際公布  
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