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具有細(xì)胞毒性作用的考布他汀衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 希格馬托制藥工業(yè)公司/D·西莫尼;R·羅馬格諾里;G·吉安尼尼;D·歐絡(luò)艾緹;C·匹薩諾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1826330A  
公開(kāi)(公告)日 2006.08.30  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480020757.1  
申請(qǐng)日期 2004.07.06  
專(zhuān)利名稱(chēng) 具有細(xì)胞毒性作用的考布他汀衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07D261/12(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D261/12(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D333/54(2006.01)I;C07C43/215(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D307/71(2006.01)I;C07D333/44(2006.01)I;C07F9/655(2006.01)I;C07F9/6553(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;A61K31/  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.18 IT RM2003A000355  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 希格馬托制藥工業(yè)公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·西莫尼;R·羅馬格諾里;G·吉安尼尼;D·歐絡(luò)艾緹;C·匹薩諾  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-06 PCT/IT2004/000373  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.01.18  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 陳軼蘭  
國(guó)省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物、它們的對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、各自的混合物和它們的藥學(xué)上可接受的鹽 其中 各個(gè)R1、R2、R3和R4可以相同或不同,為H、OH、OPO3H2或OCH2OPO3H2和它們的二鈉鹽、OMe、OCH2O、NO2、F、Cl、Br; -R1-R2-還可以一起為:-CR8=CR9-X- Y為選自以下的基團(tuán): 順式或反式 R5和R6可以相同或不同,為H或鹵素; R7為H、OMe、SO2Ph; Ar為選自以下的基團(tuán): R8、R9和R10可以相同或不同,為H、OH、OPO3H2或OCH2OPO3H2和它們的二鈉鹽、OR11、OCH2O、NH2、NHR11、NO2、烷基(C1-C4)、C6H5、C5H4N或鹵素; R11為C1-C4烷基或;、氨基酸殘基; X為O、S、N、NR12; R12為H、CH3、CH2Ph; Z為CH、N; 條件是式(I)化合物不是考布他汀A-1、考布他汀A-2、考布他汀A-4,和它們的磷酸二鈉衍生物,并排除以下化合物: 2-苯基-6-反式-苯乙烯基-苯并[b]呋喃; 2,3-二苯基-6-反式-苯乙烯基-苯并[b]呋喃; 2-苯基-6-(4-甲氧基)-反式-苯乙烯基-苯并[b]呋喃; 2-苯基-6-(3,4-二甲氧基)-反式-苯乙烯基-苯并[b]呋喃; 2-苯基-6-(3,4,5-三甲氧基)-反式-苯乙烯基-苯并[b]呋喃; 2-苯基-6-(3,4-亞甲二氧基)-反式-苯乙烯基-苯并[b]呋喃; 2,3-二苯基-6-(4-甲氧基)-反式-苯乙烯基-苯并[b]呋喃; 2-苯基-5-反式-苯乙烯基-苯并[b]噻吩; 2-苯基-5-(4-甲氧基)-反式-苯乙烯基-苯并[b]噻吩; 2-苯基-5-(3,4-亞甲二氧基)-反式-苯乙烯基-苯并[b]噻吩; 2-苯基-6-反式-苯乙烯基-苯并[b]噻吩; 2-苯基-6-(4-甲氧基)-反式-苯乙烯基-苯并[b]噻吩; 2-苯基-6-(4-氯)-反式-苯乙烯基-苯并[b]噻吩; Piceatannol; 1-(3-呋喃基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯; 1-(3-噻吩基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯; 1-(2-呋喃基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯; 并且條件是: -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8和R9為氫時(shí),R10不為甲氧基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為2-氯時(shí),R10不為4-甲氧基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基時(shí),R8-R10中至少一個(gè)不為氫; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8和R9為氫時(shí),R10不為4-氯、4-溴、4-硝基、4-羥基、4-乙;、4-乙氧基、4-C1-C4烷基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為4-硝基或4-氨基時(shí),R10不為3-氯、3-甲氧基、3-甲基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為順式雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為3-硝基或3-氨基時(shí),R10不為3-氯、3-甲氧基、3-甲基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為2,3,4-三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8和R9為氫時(shí),R10不為4-甲氧基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,至少一個(gè)R8為氫,R9為3-甲氧基時(shí),R10不為5-甲氧基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基時(shí),R8-R10不為甲氧基; -當(dāng)R1和R2為氫,而R3-R4為3,4-二甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8和R9為氫時(shí),R10不為4-甲氧基; -當(dāng)R1和R2為氫,而R3-R4為3,4-二甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫時(shí),R9-R10不為3,5-二甲氧基; -當(dāng)R1和R2為氫,而R3-R4為3,4-二甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基時(shí),R8-R10中至少一個(gè)不為氫; -當(dāng)R1和R2為氫,而R3-R4為3,5-甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8和R9為氫時(shí),R10不為4-甲氧基; -當(dāng)R1和R2為氫,而R3-R4為3,5-甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8和R9為氫時(shí),R10不為4-乙; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為雙鍵,R5和R6為H時(shí),Ar不為吡啶基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為順式雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為3-氨基,R10為4-NHR11時(shí),R11不為絲氨酸殘基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為順式雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為3-氨基時(shí),R10不為4-甲氧基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為順式雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為3-氨基時(shí),R10不為具有1-3個(gè)碳原子的4-烷氧基或具有1-4個(gè)碳原子的4-烷基或鹵原子; -當(dāng)R1為氫,而R2-R3為3,4-亞甲二氧基,R4為5-甲氧基,Y為順式雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為3-氨基時(shí),R10不為4-甲氧基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為2,3,4-三甲氧基,Y為順式雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為3-氨基時(shí),R10不為4-甲氧基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R4為3,4,5-三甲氧基,Y為順式雙鍵,R5和R6為H,Ar為苯基,R8為氫,R9為NHR11,R11為絲氨酸殘基時(shí),R10不為4-甲氧基; -當(dāng)R1為氫,而R2-R3為3,4-亞甲二氧基,R4為4-  
摘要 本文所述的發(fā)明涉及通過(guò)全合成得到并具有以下通式(I)的新的考布他汀衍生物,其中的基團(tuán)如在本文以下的描述中定義。該化合物雖然與順式/反式-考布他汀的結(jié)構(gòu)是化學(xué)相關(guān)的,并不總是結(jié)合微管蛋白,但表現(xiàn)出在腫瘤領(lǐng)域作為抗癌和/或抗血管生成劑的令人感興趣的細(xì)胞毒性活性。  
國(guó)際公布 2005-01-27 WO2005/007635 英  
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