| 公開(公告)號 | CN1829698A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480021867.X |
| 申請日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 噠嗪衍生物及其作為治療劑的用途 |
| 主分類號 | C07D237/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D237/20(2006.01)I;C07D237/24(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 US 60/491,095;2004.2.23 US 60/546,898;2004.2.23 US 60/546,934;2004.2.23 US 60/546,815;2004.2.23 US 60/546,820;2004.2.23 US 60/546,786;2004.3.16 US 60/553,403;2004.3.16 US 60/553,446;2004.3.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 澤農(nóng)醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·阿布里歐;M·查菲弗;N·查卡;S·壽德胡里;傅建民;H·W·戈施文德;M·W·赫拉得;侯端杰;R·卡姆博耶;V·柯杜穆魯;李文寶;劉世峰;V·萊納;孫森根;孫紹毅;S·司維利多弗;涂 馳;M·D·溫瑟爾;張載輝 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-29 PCT/US2004/024548 |
| 進入國家日期 | 2006.01.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 抑制人硬脂酰-輔酶A去飽和酶(hSCD)活性的方法，該方法包括將hSCD源與式(I)化合物、它的立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或互變異構(gòu)體、它的藥學上可接受的鹽、它的藥物組合物或它的前藥接觸： 其中： x和y各自獨立地是1、2或3； W是-C(O)N(R1)-；-C(O)N[C(O)R1a]-、-N(R1)C(O)N(R1)-或-N(R1)C(O)-； V是-C(O)-、-C(S)-或-C(R10)H； 各R1獨立地選自氫；任選被一個或多個選自鹵素、甲基或三氟甲基的取代基取代的C1-C6烷基；和任選被一個或多個選自甲氧基和羥基的取代基取代的C2-C6烷基； R1a選自氫、C1-C6烷基和環(huán)烷基； R2選自C1-C12烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12羥基烷基、C2-C12羥基鏈烯基、C1-C12烷氧基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12環(huán)烷基、C4-C12環(huán)烷基烷基、芳基、C7-C12芳烷基、C3-C12雜環(huán)基、C3-C12雜環(huán)基烷基、C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或R2是具有2到4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，其中所述環(huán)的一些或全部可相互稠合； R3選自C1-C12烷基、C2-C12鏈烯基、C2-C12羥基烷基、C2-C12羥基鏈烯基、C1-C12烷氧基、C2-C12烷氧基烷基、C3-C12環(huán)烷基、C4-C12環(huán)烷基烷基、芳基、C7-C12芳烷基、C3-C12雜環(huán)基、C3-C12雜環(huán)基烷基、C1-C12雜芳基和C3-C12雜芳基烷基； 或R3是具有2到4個環(huán)的多環(huán)結(jié)構(gòu)，其中所述環(huán)獨立地選自環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基，其中所述環(huán)的一些或全部可相互稠合； R4和R5獨立地選自氫、氟、氯、甲基、甲氧基、三氟甲基、氰基、硝基或-N(R12)2； R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9和R9a各自獨立地選自氫或C1-C3烷基； 或R6和R6a一起、或R7和R7a一起、或R8和R8a一起、或R9和R9a一起是氧代基，條件是當V是-C(O)-時，R7和R7a一起、或R8和R8a一起不形成氧代基，而剩余的R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9和R9a各自獨立地選自氫或C1-C3烷基； 或R6、R6a、R7和R7a之一與R8、R8a、R9和R9a之一一起形成亞烷基橋，而剩余的R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9和R9a各自獨立地選自氫或C1-C3烷基； R10是氫或C1-C3烷基；和 各R12獨立地選自氫或C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 公開了治療哺乳動物、優(yōu)選人中SCD-介導(dǎo)的疾病或病況的方法，其中該方法包括對有治療需求的哺乳動物施用式(I)化合物。其中，x、y、W、V、R2、R3、R4、R5、R6、 R6a、R7、 R7a、R8、R8a、R9和R9a如本申請中定義。還公開了包含式(I)化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011655 英 |
