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毒蕈堿性激動劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿卡蒂亞藥品公司/C·-M·A·安德松;B·L·M·弗里貝里;N·斯克杰爾貝克;T·斯帕爾丁;A·K·烏爾達(dá)姆
公開(公告)號 CN1814596A  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(專利)號 CN200610003703.5  
申請日期 2001.04.27  
專利名稱 毒蕈堿性激動劑  
主分類號 C07D401/06(2006.01)I  
分類號 C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 01811718.X  
優(yōu)先權(quán) 2000.4.28 US 60/200791  
申請(專利權(quán))人 阿卡蒂亞藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·-M·A·安德松;B·L·M·弗里貝里;N·斯克杰爾貝克;T·斯帕爾丁;A·K·烏爾達(dá)姆  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯: 其中: Z1是CR1,Z2是CR2,Z3是CR3,Z4是CR4; W1是O或S,W2是N或CR6,W3是CG; G是式(II): Y是O、S、CHOH、-NHC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)-、-OC(O)-、-(O)CO-、-CH=N-或不存在; p是1、2、3、4或5; Z是CR8R9或不存在; t各自是1、2或3; R1、R2、R3和R4各獨(dú)立是H、氨基、羥基或者直鏈或支鏈C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6雜烷基、C1-6鹵代烷基、-CN、-CF3、-OR11、-COR11、-NO2、-SR11、-NHC(O)R11、-C(O)NR12R13、-NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-SO2NR12R13、-OC(O)R11、-O(CH2)qNR12R13或-(CH2)qNR12R13,其中q是2-6的整數(shù),或者R1和R2一起形成-NH-N=N-或者R3和R4一起形成-NH-N=N-; R5、R6和R7各獨(dú)立是H、C1-6烷基;甲;籆3-6環(huán)烷基;任選被鹵素或C1-6烷基取代的C5-6芳基;或者任選被鹵素或C1-6烷基取代的C5-6雜芳基; R8和R9各獨(dú)立是H或者直鏈或支鏈C1-8烷基; R10是H、直鏈或支鏈C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、C1-8亞烷基、C1-8烷氧基、C1-8雜烷基、C1-8氨基烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8烷氧羰基、C1-8羥基烷氧基、C1-8羥基烷基、-SH、C1-8烷硫基、-O-CH2-C5-6芳基、被C1-3烷基或鹵素取代的-C(O)-C5-6芳基、C5-6芳基、C5-6環(huán)烷基、C5-6雜芳基、C5-6雜環(huán)烷基、-NR12R13、-C(O)NR12R13、-NR11C(O)NR12R13、-CR11R12R13、-OC(O)R11、-(O)(CH2)SNR12R13或-(CH2)SNR12R13,s是2-8的整數(shù); R10’是H、直鏈或支鏈C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、C1-8亞烷基、C1-8烷氧基、C1-8雜烷基、C1-8氨基烷基、C1-8鹵代烷基、C1-8烷氧羰基、C1-8羥基烷氧基、C1-8羥基烷基或C1-8烷硫基; R11各獨(dú)立是H、直鏈或支鏈C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基、C2-8雜烷基、C2-8氨基烷基、C2-8鹵代烷基、C1-8烷氧羰基、C2-8羥基烷基、被C1-3烷基或鹵素取代的-C(O)-C5-6芳基、C5-6芳基、C5-6雜芳基、C5-6環(huán)烷基、C5-6雜環(huán)烷基、-C(O)NR12R13、-CR5R12R13、-(CH2)tNR12R13,t是2-8的整數(shù);和 R12和R13各獨(dú)立是H、C1-6烷基;C3-6環(huán)烷基;任選被鹵素或C1-6烷基取代的C5-6芳基;或者任選被鹵素或C1-6烷基取代的C5-6雜芳基;或者R12和R13一起形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。  
摘要 本發(fā)明提供用于治療其中膽堿能(尤其是毒蕈堿性m1、m4或m1和m4兩種)受體活性的改善起到了有益作用的病癥的化合物和方法。在該方法中,給予需要此種治療的患者有效量的化合物。  
國際公布  
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