公開(公告)號
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CN1832739A
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公開(公告)日
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2006.09.13
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申請(專利)號
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CN200480022353.6
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申請日期
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2004.07.29
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專利名稱
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吲哚-7磺酰胺衍生物及其制備和作為5-HT-6調(diào)節(jié)劑的用途
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主分類號
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A61K31/4045(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4045(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.30 ES P200301808
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申請(專利權(quán))人
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埃斯特韋實驗室有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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V·R·梅塞;X·柯都尼索萊爾;A·多達爾朱拉斯
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地址
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西班牙巴塞羅那
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頒證日
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國際申請
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2004-07-29 PCT/EP2004/008513
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進入國家日期
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2006.02.05
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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西班牙;ES
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主權(quán)項
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一種通式(Ia)磺酰胺化合物, 其中 R1為-NR8R9基團或任選至少單取代的飽和或不飽和環(huán)狀脂烴基,該環(huán)狀脂烴基可任選含有至少一個環(huán)成員雜原子,并可與任選至少單取代的飽和或不飽和、單環(huán)或雙環(huán)環(huán)狀脂族環(huán)系統(tǒng)稠合,所述環(huán)系統(tǒng)可任選含有至少一個環(huán)成員雜原子, R2、R3、R4、R5和R6相同或不同,各自代表氫、鹵素、硝基、烷氧基、氰基、任選至少單取代的飽和或不飽和直鏈或支鏈脂烴基、或任選至少單取代的苯基或任選至少單取代的雜芳基, R7代表氫或任選至少單取代的飽和或不飽和、直鏈或支鏈脂烴基, R8和R9相同或不同,代表氫或任選至少單取代的飽和或不飽和、直鏈或支鏈脂烴基, 條件是R8和R9不同時為氫,且如果其中一個R8或R9為任選至少單取代的飽和或不飽和、直鏈或支鏈C1-C4脂烴基,則另一個為任選至少單取代的飽和或不飽和、直鏈或支鏈、具有至少5個碳原子的脂烴基, 或 R8和R9與橋氮原子一起形成任選至少單取代的飽和或不飽和雜環(huán),該雜環(huán)可含有至少一個另外的環(huán)成員雜原子,和/或該雜環(huán)可與任選至少單取代的飽和或不飽和、單環(huán)或雙環(huán)環(huán)狀脂族環(huán)系統(tǒng)稠合,該環(huán)系統(tǒng)可任選含有至少一個環(huán)成員雜原子, A代表任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳環(huán)系統(tǒng),該環(huán)系統(tǒng)可通過任選至少單取代的亞烷基、亞烯基或亞炔基連接,和/或該環(huán)系統(tǒng)可在其一個或多個環(huán)中含有至少一個環(huán)成員雜原子, n為0、1、2、3或4; 所述化合物任選為其以下形式之一:立體異構(gòu)體優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體、外消旋體或至少兩種其立體異構(gòu)體優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體的任何混合比例的混合物,或其鹽優(yōu)選相應(yīng)的生理學(xué)上可接受的鹽或其相應(yīng)的溶劑合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的通式(Ia、Ib、Ic)磺酰胺衍生物,這類衍生物任選為其以下形式之一:立體異構(gòu)體優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體、外消旋體或至少兩種其立體異構(gòu)體優(yōu)選對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體的任何混合比例的混合物,或其鹽優(yōu)選相應(yīng)的生理學(xué)上可接受的鹽或其相應(yīng)的溶劑合物;涉及它們的制備方法,涉及它們在人和/或獸用治療藥物中的用途,和涉及包含它們的藥用組合物。
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國際公布
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2005-02-17 WO2005/013979 英
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