| 公開(公告)號 | CN1623977A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN200410056028.3 |
| 申請日期 | 1996.01.18 |
| 專利名稱 | 制備逆轉錄病毒蛋白酶抑制劑中間體的方法 |
| 主分類號 | C07C215/18 |
| 分類號 | C07C215/18;C07C215/28;C07C229/34;C07C309/01;C07C309/73 |
| 分案原申請?zhí)? | 96192444.6 |
| 優(yōu)先權 | 1995.1.20 US 376340 |
| 申請(專利權)人 | G·D·瑟爾公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·S·吳;C·A·普日貝拉;S·H·張 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 非對映異構體純化方法，其包括：(a)制備下式氨基化合物的有機酸鹽或無機酸鹽或其中R1代表具有1-10個碳原子的烷基、為苯基或萘基的芳基、具有3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基、具有1-10個烷基碳原子和3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基或具有1-10個烷基碳原子的苯基烷基或萘基烷基，它們可以任選地被具有1-10個碳原子的烷基、鹵素、NO2、OR9或SR9基團取代，其中R9代表氫、具有1-10個碳原子的烷基、為苯基或萘基的芳基或具有1-10個烷基碳原子的苯基烷基或萘基烷基；R3代表氫、具有1-10個碳原子的烷基、具有2-10個碳原子的鏈烯基、具有2-10個碳原子的炔基、具有1-10個烷基碳原子的羥烷基、具有1-10個烷基碳原子和1-10個烷氧基碳原子的烷氧基烷基、具有3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基、具有1-10個烷基碳原子和3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基、具有5或6個環(huán)原子并具有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的雜環(huán)烷基、為在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳基、具有1-10個烷基碳原子和在環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的飽和雜環(huán)的雜環(huán)烷基烷基、為任選取代的苯基或萘基的芳基、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基或萘基烷基、具有1-10個烷基碳原子和在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳烷基、具有1-10個烷基碳原子的氨基烷基或N-單取代或者N，N-雙取代的氨基烷基基團，其中所述的取代基是具有1-10個碳原子的烷基、為任選取代的苯基或萘基的芳基、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基或萘基烷基、具有3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基、具有1-10個烷基碳原子和3-8個環(huán)碳原子的環(huán)烷基烷基、在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳基、具有1-10個烷基碳原子和在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳烷基、為環(huán)上有5或6個環(huán)原子并具有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的飽和雜環(huán)的雜環(huán)烷基或具有1-10個烷基碳原子和環(huán)上有5或6個環(huán)原子并具有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的飽和雜環(huán)的雜環(huán)烷基烷基基團，或者在雙取代的氨基烷基基團的情形，取代基與它們所連接的氮原子一起形成環(huán)上有5或6個環(huán)原子并具有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子的飽和雜環(huán)的雜環(huán)烷基或為在各環(huán)上有5或6個環(huán)原子并含有一個或多個選自氮、氧、硅和硫的雜原子作為環(huán)原子的芳族單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)雜環(huán)的雜芳基基團；P1和P2各自獨立地是氫、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基或萘基烷基、為被一個或多個選自具有1-10個碳原子的烷基、為任選取代的苯基或萘基的芳基或具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基或萘基烷基的基團取代的硅原子的甲硅烷基、具有1-10個烷氧基碳原子的任選取代的苯基烷氧基羰基或萘基烷氧基羰基、具有1-10個烷氧基碳原子的烷氧羰基、具有1-10個烷基碳原子的烷基羰基、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基烷基羰基或萘基烷基羰基、任選取代的苯基羰基或萘基羰基、具有1-10個烷基碳原子的任選取代的苯基羰基烷基羰基或萘基羰基烷基羰基、或具有1-10個烷基碳原子和5-8個環(huán)碳原子的環(huán)烯基烷基基團；或者P1和P2與它們所連接的氮原子一起形成一個雜環(huán)體系；和(b)將所述的鹽自有機溶液中沉淀或結晶。 |
| 摘要 | 含有手性羥乙基胺、羥乙基脲或羥乙基磺酰胺電子等排物的逆轉錄病毒蛋白酶和腎素抑制劑可以用使用關鍵的手性胺中間體的多步合成法制備。本發(fā)明是得到對映異構、非對映異構和化學上純的這些關鍵手性胺中間體的成本效益高的方法。此方法適合大規(guī)模(幾千克級)制備。本發(fā)明還包括這些胺中間體的有機和無機酸鹽。 |
| 國際公布 |
