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CF3-取代嘧啶的選擇性合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/約翰·查理斯·凱斯;丹尼爾·泰勒·理奇特;麥克爾·約瑟夫·盧茲歐
公開(公告)號(hào) CN1845906A  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480025431.8  
申請(qǐng)日期 2004.08.24  
專利名稱 CF3-取代嘧啶的選擇性合成  
主分類號(hào) C07D239/42(2006.01)I  
分類號(hào) C07D239/42(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.5 US 60/500,733  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 約翰·查理斯·凱斯;丹尼爾·泰勒·理奇特;麥克爾·約瑟夫·盧茲歐  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-08-24 PCT/IB2004/002744  
進(jìn)入國家日期 2006.03.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 郭建新  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種制造下式的化合物的方法 其中X2是離去基團(tuán),且 R3及R4是獨(dú)立選自由氫、芳族基及脂族基組成的組的取代基;或結(jié)合在一起-NR3R4可形成4至11元芳族環(huán)或脂族環(huán); 其中該方法包括在路易斯酸及非親核堿的存在下,使式10的化合物與式3(HNR3R4)的胺反應(yīng),以形成式11的化合物, 其中X1為離去基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制造式(I)的化合物的方法,其中X1、X2及R3至R4如本申請(qǐng)中所定義。該方法包括在路易斯酸及非親核堿的存在下使式(II)的化合物與式(III)(HNR3R4)的胺反應(yīng)。2,4-二氨基嘧啶部分是多種生物活性類藥物分子的共同組份,且人們已發(fā)現(xiàn)嘧啶衍生物適用于哺乳動(dòng)物中異常細(xì)胞生長(例如癌癥)的治療。  
國際公布 2005-03-17 WO2005/023780 英  
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