| 公開(公告)號 | CN1847261A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(專利)號 | CN200610006795.2 |
| 申請日期 | 2002.10.17 |
| 專利名稱 | 作為G蛋白-偶聯(lián)受體拮抗劑的環(huán)肽 |
| 主分類號 | C07K7/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/56(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02825257.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.17 AU PR8334 |
| 申請(專利權(quán))人 | 昆士蘭大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 史蒂夫·泰勒;伊恩·A·希爾斯;戴維·費爾利 |
| 地址 | 澳大利亞昆士蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項 | 下列通式表示的環(huán)狀肽或類肽化合物，其為G蛋白-偶聯(lián)受體拮抗劑，且基本上無激動劑活性， 其中A為H、烷基、芳基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NH-芳基、NH-酰基、NH-苯甲�；�、NHSO3、NHSO2-烷基、NHSO2-芳基、OH、O-烷基、或O-芳基； B為烷基、芳基、芐基、萘基或吲哚基、或為L-苯基丙氨酸或L-苯基甘氨酸的側(cè)鏈； C為甘氨酸、丙氨酸、亮氨酸、纈氨酸、脯氨酸、羥基脯氨酸、或硫代脯氨酸的側(cè)鏈； D為D-亮氨酸、D-高亮氨酸、D-環(huán)己基丙氨酸、D-高環(huán)己基丙氨酸、D-纈氨酸、D-正亮氨酸、D-高-正亮氨酸、D-苯基丙氨酸、D-四氫異喹啉、D-谷氨酰胺、D-谷氨酸、或D-酪氨酸的側(cè)鏈； E為L-1-萘基或L-3-苯并噻吩基丙氨酸、或為選自L-苯基丙氨酸、L-色氨酸和L-高色氨酸的氨基酸側(cè)鏈； F為L-精氨酸、L-高精氨酸、L-瓜氨酸、或L-刀豆氨酸的側(cè)鏈、或其生物電子等排體； X為-(CH2)nNH-或(CH2)n-S-，其中n為1～4的整數(shù)；-(CH2)2O-；-(CH2)3O-；-(CH2)3-；-(CH2)4-；-CH2COCHRNH-；或CH2CHCOCHRNH-，且其中R為任何常見或不常見氨基酸的側(cè)鏈， 條件是化合物不是AcF-[OPdChaWR](化合物1)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有調(diào)節(jié)G蛋白-偶聯(lián)受體活性能力的新型環(huán)狀化合物。所述化合物優(yōu)選地作為拮抗劑。在優(yōu)選的實施方案中，本發(fā)明提供了環(huán)狀的肽和類肽C5a受體拮抗劑，其具有拮抗分葉核白細(xì)胞和巨噬細(xì)胞C5a受體上的活性。本發(fā)明的化合物有效且具有選擇性，可用于治療多種炎性疾病。 |
| 國際公布 |
