| 公開(公告)號 | CN1852896A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480027057.5 |
| 申請日期 | 2004.07.15 |
| 專利名稱 | 對5HT1-型受體具有親和性的喹啉和喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/38(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.18 GB 0316915.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 馬庫斯·伯高爾;巴巴拉·伯塔尼;馬蒂奧·比亞格蒂;史蒂文·M·布羅米奇;亞歷山德羅·福爾奇;科林·P·萊斯利;詹卡洛·默洛;多梅尼卡·A·皮齊;馬里利薩·里納爾迪;盧吉·P·斯塔西;杰西卡·蒂巴斯科;安東尼奧·K·K·馮;西蒙·E·沃德 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-15 PCT/EP2004/008000 |
| 進入國家日期 | 2006.03.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物或其可藥用鹽： 其中： ●R1為鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基或鹵代C1-6烷基； ●m為0、1、2、3或4； ●X為N或CH； ●R2為鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基或鹵代C1-6烷基； ●n為0、1或2； ●W為-CH2-、-CH(C1-6烷基)-或-C(C1-6烷基)(C1-6烷基)-； ●p為0、1、2或3； ●Y和Z一起形成C3-7環(huán)烯基，或Y為-CH2-、-CH(C1-6烷基)-或-C(C1-6烷基)(C1-6烷基)，并且Z為-CH2-、-CHOH-、-CHR6-或-CR6R7-(其中R6和R7獨立地為鹵素、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基)； ●R3和R4獨立地為氫、C1-6烷基、C1-6烷基磺酰基或具有式(II)的基團： 其中 ●r為0、1、2、3或4； ●A為氧或硫； ●B為單鍵或-NR8-(其中R8為氫、C1-6烷基或芳基，其中該芳基任選被一個或多個獨立地選自鹵素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羥基、C1-6烷�；虲1-6烷氧基的取代基所取代)； ●D為-(CH2)t-、-(CH2)tO-或-O(CH2)t-，其中t為0、1、2、3或4；和 ●E為C1-6烷基，鹵代C1-6烷基，C3-7環(huán)烷基(任選被一個或多個獨立地選自鹵素、羥基、氧代基、C1-6烷基、氰基、CF3、OCF3、C1-6烷氧基和C1-6烷�；娜〈〈�)，芳基(任選被一個或多個獨立地選自鹵素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羥基、C1-6烷�；虲1-6烷氧基的取代基所取代)，或E為-NR9R10，其中R9和R10獨立地選自氫，C1-6烷基和芳基(任選被一個或多個獨立地選自鹵素、氧代基、C1-6烷基、CF3、氰基、羥基、C1-6烷�；虲1-6烷氧基的取代基所取代)； ●或R3和R4與同R3和R4相連的氮原子一起形成3-7員單環(huán)雜環(huán)基或8-11員二環(huán)雜環(huán)基，其中每個基團任選被一個或多個選自下列的取代基所取代：鹵素，氧代基，C1-6烷基，氰基，CF3，C1-6烷氧基，C1-6烷�；�，芳基和芳基C1-6烷基(其中該芳基和芳基C1-6烷基任選進一步被一個或多個鹵素、氧代基、C1-6烷基、氰基、CF3、C1-6烷氧基或C1-6烷酰基所取代)；和 ●R5獨立地為鹵素、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；和 ●q為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽，其中R1、m、X、R2、n、W、p、Y、Z、R3、R4、R5和q具有如說明書中所定義的含義。本發(fā)明還公開了它們的制備方法和其在治療特別是用于CNS病癥如抑郁癥或焦慮癥中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/014552 英 |
