| 公開(公告)號 | CN1681774A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03819276.4 |
| 申請日期 | 2003.08.07 |
| 專利名稱 | 制備4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2,6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈的方法 |
| 主分類號 | C07C255/42 |
| 分類號 | C07C255/42;C07D239/48;C07C253/30;C07C253/20;A61K31/505 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.9 EP 02078306.4 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·E·G·吉耶蒙特;D·P·R·施爾斯;J·J·M·威廉斯;B·P·A·M·J·梅代爾;E·T·J·帕基耶;P·A·J·楊森;J·赫雷斯;R·G·G·倫德斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/050366 2003.8.7 |
| 進入國家日期 | 2005.02.08 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;譚明勝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 制備式(I)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈、其N-氧化物、可藥用酸加成鹽、季銨或立體化學異構形式的方法，所述方法包括將式(II)中間體、其合適的酸加成鹽或立體化學異構形式與式(III)中間體、其合適的酸加成鹽或N-氧化物在合適的溶劑存在下反應其中W1代表合適的離去基團，然后任選地，如果需要的話，通過用酸處理來將游離堿轉化成酸加成鹽，或反之，通過用堿處理將酸加成鹽轉化成游離堿；以及然后任選地，如果需要的話，制備其立體化學異構形式、N-氧化物形式或季銨。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了制備式(I)所示4-[[4-[[4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]芐腈、其N-氧化物、可藥用酸加成鹽、季銨或立體化學異構形式的方法，所述方法包括a)將4-(2-氰基乙烯基)-2，6-二甲基苯胺與式(III)中間體在合適的溶劑存在下反應；b)將式(IV)中間體與丙烯腈在合適的鈀催化劑、合適的堿以及合適的溶劑存在下反應；c)將式(I)化合物的相應的酰胺脫水。 |
| 國際公布 | WO2004/016581 英 2004.2.26 |
