| 公開(公告)號 | CN1853637A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN200610067268.2 |
| 申請日期 | 2006.03.09 |
| 專利名稱 | 五環(huán)三萜類化合物作為糖原磷酸化酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | A61K31/56(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/56(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.11 CN 200510038094.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫宏斌;張陸勇;李運(yùn)曼;溫小安;陳 軍;柳 軍;程克光;方偉蓉;胡苗苗;關(guān) 騰;孫世學(xué);劉競天;倪沛洲;華維一;王善治 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫立冰 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 通式I、II或III所示的五環(huán)三萜類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯用于制備糖原磷酸化酶抑制劑的用途： 其中R1代表氫或OR16，R16代表氫或R17CO，R17代表1～10個碳的直鏈或支鏈烷基、苯基或取代的苯基，此外，R17CO還代表肉桂�；�、4-氯取代肉桂�；�4-甲氧基取代肉桂�；�琥珀�；�； R2代表氫、R18CO、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基；R18代表1～10個碳的直鏈或支鏈烷基、苯基或取代的苯基，R18CO還代表肉桂�；�、4-氯取代肉桂酰基、4-甲氧基取代肉桂酰基或琥珀�；�； R3代表氫或甲基，R4代表氫、甲基或羧基，并且，當(dāng)R3代表氫時，R4僅代表甲基或羧基；當(dāng)R3代表甲基時，R4僅代表氫； R5代表氫或OR19，R19代表氫或R20CO，R20代表1-10個碳的直鏈或支鏈烷基、苯基或取代的苯基，此外，R20CO還代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂�；�、4-甲氧基取代肉桂�；蜱牾；� R6代表CH3、CH2OR21或COOR22，R21代表氫或R23CO，R23代表1～10個碳的直鏈或支鏈烷基；R22代表氫、1～10個碳的直鏈或支鏈烷基、(CH2)nCOOCH2CH3、(CH2)nCOOH、芐基、取代的芳烴烷基、D-吡喃葡萄糖基、乙酰基D-吡喃葡萄糖基或D-吡喃葡萄糖基-D-吡喃葡萄糖基-吡喃鼠李糖基，n＝1，2，3； R7、R8代表氫，或者，R7和R8一起代表一個羰基； R9代表氫或羥基； Ar環(huán)代表與五環(huán)三萜的A環(huán)稠合的吡唑環(huán)、1～10個碳的直鏈或支鏈烷基取代的吡唑環(huán)、苯基或取代苯基取代的吡唑環(huán)、二唑環(huán)或異唑環(huán)； R10、R11代表氫或甲基，并且，當(dāng)R10代表氫時，R11僅代表甲基；當(dāng)R10代表甲基時，R11僅代表氫； R12代表氫、1～10個碳的直鏈或支鏈烷基、芐基或取代的芳烴烷基； R13代表CH3、CH2OR24或COOR25，R24代表氫或R26CO，R26代表1～10個碳的直鏈或支鏈烷基；R25代表氫、1～10個碳的直鏈或支鏈烷基、(CH2)nCOOCH2CH3、(CH2)nCOOH、芐基、取代的芳烴烷基、D-吡喃葡萄糖基或乙酰基D-吡喃葡萄糖基，n＝1，2，3； R14代表氫、R27CO、D-吡喃葡萄糖基、D-吡喃葡萄糖醛酸基、D-吡喃葡萄糖醛酸基-D-吡喃葡萄糖醛酸基，R27代表1～10個碳的直鏈或支鏈烷基、苯基或取代的苯基，R27CO還代表肉桂酰基、4-氯取代肉桂�；�4-甲氧基取代肉桂�；蜱牾；� R15代表氫或羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，具體涉及一系列通式I、II、或III的五環(huán)三萜類化合物作為糖原磷酸化酶抑制劑的用途，特別是在制備抗糖尿病藥物、抗缺血性心腦血管疾病藥物和抗腫瘤藥物等方面的應(yīng)用，R1-15的定義見說明書。 |
| 國際公布 |
