| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1859910A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480028353.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.30 |
| 專利名稱 | 含有他克莫司的改良釋放組合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/436(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/436(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.29 DK PA200301232;2003.12.11 DK PA200301837;2003.12.15 US 60/529,793;2004.1.21 DK PA200400079;2004.3.23 DK PA200400463;2004.3.23 DK PA200400467 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 生命周期藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·赫爾姆;T·諾靈 |
| 地址 | 丹麥赫斯霍爾姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-30 PCT/DK2004/000573 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 含有選自他克莫司及其類似物的活性成分的固態(tài)藥物組合物，其中在依照美國(guó)藥典攪拌槳法以0.1N HCl作為溶解介質(zhì)進(jìn)行體外溶解測(cè)試時(shí)，0.5小時(shí)內(nèi)釋放的活性成分少于20w/w％。 |
| 摘要 | 含有他克莫司的改良釋放組合物在依照美國(guó)藥典攪拌槳法以0.1N HCl作為溶解介質(zhì)進(jìn)行的體外溶解測(cè)試中，在0.5小時(shí)內(nèi)釋放的活性成分少于20w/w％，且通過(guò)有效降低或甚至消除CYP 3A4代謝的作用而提高了生物利用度。改良組合物可以用腸溶衣裹覆；和/或可以包含他克莫司在親水性或水可混溶性媒介物中的固態(tài)分散體或固溶體以及一種或多種釋放改良劑；和/或可以包含他克莫司在兩親性或疏水性媒介物中的固態(tài)分散體或固溶體以及可選的一種或多種釋放改良劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-10 WO2005/020993 英 |
