| 公開(公告)號(hào) | CN1861560A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510025809.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.13 |
| 專利名稱 | 一類羧酸衍生物，其制備方法及藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07C65/24(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C65/24(2006.01)I;C07C65/28(2006.01)I;C07C65/32(2006.01)I;C07C63/33(2006.01)I;C07C63/66(2006.01)I;C07C59/68(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;C07C229/42(2006.01)I;C07C229/54(2006.01)I;C07C323/56(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07C319/02(2006.01)I;C07C317/44 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 沈建華;蔣華良;黃 蔚;沈 旭;柳 紅;羅小民;張 旭;唐 瑾 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 張 萍;汪克臻 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下式(I)結(jié)構(gòu)的化合物、其幾何異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體和混合物，或其與可藥用酸和堿所成的鹽： 其中， A選自：-C6H4-CH2O-、-(CH2)m-、 B選自：O、S、SO、SO2、NH、CO、-(CH2)m-、-(CH2)m-O-、-Y-(CH2)m-O-、 C選自：-OCH2-C6H4-、-(CH2)m-、 X選自O(shè)、S、NH、CH2或CO； Y選自O(shè)、S、NH、CH2或CO； m選自0-5之間的整數(shù)； n選自0或1； R1、R2相同或不同、各自獨(dú)立地選自氫、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、C3-C7環(huán)烴基、烷酰基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳�；�5-7元雜環(huán)基； R3選自氫、甲基、乙基、正丙基、異丙基、丁基、羥基、氨基、甲氧基、乙氧基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳�；�5-7元雜環(huán)基； R4、R5相同或不同、各自獨(dú)立地選自氫、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、乙�；�、芳基、芳烷基和5-7元雜環(huán)基； Ar選自苯基或苯并5-7元雜環(huán)基； 所述芳基包括芳基、芳烷基、芳氧基和芳酰基，其中選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基和取代或未取代的聯(lián)苯基，取代基可以是1-4個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4�；�、苯基、苯烷基、苯氧基、苯甲�；幕鶊F(tuán)； 所述雜環(huán)基含有1-3個(gè)選自氧、硫、氮的雜原子，并可任選地被苯基并合和/或被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4酰基、苯基、苯烷基、苯氧基、苯酰基的基團(tuán)所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)所示化合物、其幾何異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體和混合物，或其與可藥用酸和堿所成的鹽，式(I)中各取代基的定義見說明書。還提供該類化合物的制備方法和含該類化合物的藥物組合物。該類化合物作為PPARα、δ、γ的單一或多重激動(dòng)劑或拮抗劑，可通過激活(或拮抗)RXR/PPAR異二聚體，參與調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄，從而有效地治療或預(yù)防II型糖尿病。 |
| 國(guó)際公布 |
