| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1871242A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480031300.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.21 |
| 專利名稱 | 作為MCH R1拮抗劑用于治療肥胖癥、糖尿病、抑郁癥和焦慮的3-(4-(氨基苯基)噻吩并嘧啶-4-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.23 US 60/513,800 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·K·巴威安;A·L·翰德倫;D·L·赫特祖格;C·E·海滿 |
| 地址 | 英國(guó)梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-21 PCT/US2004/034846 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;李炳愛(ài) |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物，包含： 其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或生理功能性衍生物，其中： 環(huán)Q是3-7元雜環(huán)或7-11元二環(huán)雜環(huán)，其中所述的3-7元雜環(huán)和所述的7-11元二環(huán)雜環(huán)含有所示的氮原子以及任選地含有1或2個(gè)選自O(shè)和S的雜原子，并且其中所述的雜環(huán)和所述的二環(huán)雜環(huán)中的每一個(gè)任選地被至少一種獨(dú)立地選自苯基、C1-3烷基、羥基、C1-3烷氧基、C1-3羥烷基、氧、鹵素和-O(CH2)qC(O)R6的取代基取代1-4次，其中q是0-2以及R6選自C1-6烷基、C1-6烷氧基和芳基； 每個(gè)R3獨(dú)立地選自C1-6直鏈或支鏈烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-3羥烷基、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、羥基、氰基、乙酰基、C1-6烷硫基和鹵素；并且n是0-4； R4選自氫、C1-6直鏈或支鏈烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-3烷硫基； 每個(gè)R5獨(dú)立地選自C1-6直鏈或支鏈烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、羥基、氰基、乙�；1-6烷硫基和鹵素；并且r是0-5，條件是當(dāng)r是0時(shí)，環(huán)Q被至少一個(gè)選自苯基、C1-3烷基、羥基、C1-3烷氧基、氧代和鹵素的取代基取代1-4次。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的芳基胺類，其是濃縮黑色素的激素受體1(MCH R1)的拮抗劑，涉及含有它們的藥物組合物、它們的制備方法以及它們?cè)卺t(yī)學(xué)中用于治療肥胖癥、糖尿病、抑郁癥和/或焦慮的用途。本發(fā)明的化合物具有上式。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-12 WO2005/042541 英 |
