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作為甘氨酸攝取抑制劑、用于治療精神病的1-苯甲;哙貉苌

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/D·阿爾貝拉蒂-賈尼;S·喬里頓;R·納爾基齊昂;M·H·內(nèi)蒂克溫;R·D·諾可羅司;E·皮那德;H·思塔爾德爾
公開(公告)號 CN1878554A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200480032874.X  
申請日期 2004.08.31  
專利名稱 作為甘氨酸攝取抑制劑、用于治療精神病的1-苯甲;哌嗪衍生物  
主分類號 A61K31/496(2006.01)I  
分類號 A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.9 EP 03019682.8  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·阿爾貝拉蒂-賈尼;S·喬里頓;R·納爾基齊昂;M·H·內(nèi)蒂克溫;R·D·諾可羅司;E·皮那德;H·思塔爾德爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-08-31 PCT/EP2004/009699  
進入國家日期 2006.05.08  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 下式化合物 其中 Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一個、兩個或三個氮原子的6-元雜芳基,其中該芳基和該雜芳基可以被一個或多個取代基取代,所述取代基選自羥基、鹵素、CN、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10; R1是氫或(C1-C6)-烷基; R2是鹵素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基,其中氫原子可以被CN、C(O)-R9或(C1-C6)-烷基代替,或者是(C2-C6)-炔基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、-(CH2)n-(C3-C7)-環(huán)烴基、-(CH2)n-雜環(huán)烴基、-C(O)-R9、-(CH2)n-芳基或者含有一個、兩個或三個選自氧、硫或氮的雜原子的-(CH2)n-5或6-元雜芳基,其中芳基、環(huán)烴基、雜環(huán)烴基和雜芳基是未取代的或者被一個或多個取代基取代,所述取代基選自羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基; R3、R4和R6彼此獨立地是氫、羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基; R5是NO2、CN、C(O)R9、SO2R10或NR11R12; R7和R8彼此獨立地是氫或(C1-C6)-烷基; R9是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烴基、(C1-C6)-烷氧基或NR7R8; R10是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烴基或NR7R8; R11和R12彼此獨立地是氫或者與它們所連接的N-原子一起構(gòu)成5-元雜芳基; n是0、1或2; 及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽, 其條件是,以下化合物除外: 1-(2-氯-5-硝基苯甲;)-4-(4-甲氧基苯基)-哌嗪, 1-(2-氯-5-硝基苯甲;)-4-(4-氯苯基)-哌嗪, 1-(2-氟-5-硝基苯甲;)-4-[2-氟-4-(1-氧代丁基)苯基]-哌嗪, 1-(2-氟-5-硝基苯甲;)-4-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-哌嗪, 1-(2-氯-5-硝基苯甲酰基)-4-(2,3-二甲基苯基)-哌嗪, 1-(2-氯-5-硝基苯甲;)-4-(3-氯苯基)-哌嗪, 1-(2-氯-5-硝基苯甲;)-4-(2-乙氧基苯基)-哌嗪, 1-(4-乙酰基-2-氟苯基)-4-(2-氟-5-硝基苯甲;)-哌嗪, 1-(2-氯-5-硝基苯甲;)-4-(4-氟苯基)-哌嗪, 1-(2-氯-5-硝基苯甲;)-4-(2-甲氧基苯基)-哌嗪,和 1-(4-乙;-2-氟-5-甲基苯基)-4-(2-氟-5-硝基苯甲;)-哌嗪。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中Ar是取代的芳基或者未取代或取代的含有一個、兩個或三個氮原子的6-元雜芳基,其中該芳基和該雜芳基可以被一個或多個取代基取代,所述取代基選自羥基、鹵素、CN、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10;R1是氫或(C1-C6)-烷基;R2是鹵素、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基,其中氫原子可以被CN、C(O)-R9或(C1-C6)-烷基代替,或者是(C2-C6)-炔基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基、-(CH2)n-(C3-C7)-環(huán)烴基、-(CH2)n-雜環(huán)烴基、-C(O)-R9、-(CH2)n-芳基或者含有一個、兩個或三個選自氧、硫或氮的雜原子的-(CH2)n-5或6-元雜芳基,其中芳基、環(huán)烴基、雜環(huán)烴基和雜芳基是未取代的或者被一個或多個取代基取代,所述取代基選自羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基、被鹵素取代的(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基;R3、R4和R6彼此獨立地是氫、羥基、鹵素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基;R5是NO2、CN、C(O)R9、SO2R10或NR11R12;R7和R8彼此獨立地是氫或(C1-C6)-烷基;其他取代基如權(quán)利要求所定義;及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽,用于治療精神病、疼痛、記憶與學(xué)習(xí)中的神經(jīng)變性功能障礙、精神分裂癥癡呆和其他認知過程減損的疾病,例如注意缺陷性障礙或阿爾茨海默病。  
國際公布 2005-03-17 WO2005/023261 英  
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